依折麦布辛伐他汀片可作为其他降脂治疗(例如LDL血浆分离置换法)的辅助疗法。那么,依折麦布辛伐他汀片的禁忌是怎样呢?
依折麦布辛伐他汀片主要在小肠和肝脏与葡萄糖苷酸结合,并随后由胆汁及肾脏排出。依折麦布辛伐他汀片在所有研究过的动物种类中,有极小量依折麦布进行氧化代谢。依折麦布辛伐他汀片在人体内,依折麦布辛伐他汀片迅速代谢为依折麦布-葡萄糖苷酸。依折麦布辛伐他汀片中的依折麦布和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物是血浆中检测到的主要药物衍生物,分别占血浆中总药物浓度的10~20%和80~90%。依折麦布辛伐他汀片中的依折麦布与依折麦布-葡萄糖苷酸半衰期约为22小时。血浆浓度时间曲线系多峰型,提示有肝肠循环。
依折麦布辛伐他汀片与依折麦布和辛伐他汀联合用药生物等效。依折麦布辛伐他汀片口服后,依折麦布辛伐他汀片被迅速吸收,并广泛结合为具药理活性的酚化葡糖苷酸(依折麦布-葡萄糖苷酸)。依折麦布辛伐他汀片同食物(高脂或无脂饮食)一起服用并不影响其吸收。依折麦布辛伐他汀片与高脂食物同时进食时,依折麦布辛伐他汀片的血浆峰浓度(Cmax)增加38%。依折麦布辛伐他汀片和依折麦布-葡糖苷酸与人血浆蛋白为高结合(>90%)。依折麦布辛伐他汀片和B-羟基酸的人血浆蛋白为高结合(结合率均为95%)。当对大鼠给予放射标记的辛伐他汀,依折麦布辛伐他汀片的放射性衍生物可透过血脑屏障。
依折麦布辛伐他汀片的禁忌:对本品活性成份或任一成份过敏的患者。活动性肝病,或原因不明的血清转氨酶持续升高的患者。妊娠期和哺乳期患者。动脉粥样硬化呈慢性的进程,在妊娠期间暂时中止降脂药治疗对原发性高胆固醇血症导致的长期风险影响较小。此外,胆固醇及其生物合成的前体物质是胚胎发育(包括类固醇的合成和细胞膜的形成)的重要原料。由于HMG-CoA还原酶抑制剂如辛伐他汀具有减少胆固醇及其前体物质合成的作用,因此本品禁用于妊娠和哺乳期妇女。育龄妇女在不可能受孕的情况下才可以使用本品。如果患者在服用本品期间怀孕,应立即停止使用本品,且应被告知本品对胎儿的潜在危害。
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(实习编缉:陈志东)
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