来曲唑片是一种选择性的、非甾体类的芳香化酶抑制剂,来曲唑片可以竞争性地与细胞色素P450酶的亚单位的血红素结合,从而抑制芳香化酶,来曲唑片会导致雌激素在所有组织中的生物合成减少。那么来曲唑片服用后会不会有副作用的?
来曲唑片在绝经后女性中,雌激素主要是在芳香化酶的作用下产生的,来曲唑片可将肾上腺产生的雄激素,来曲唑片主要是雄烯二酮和睾丸酮转化为雌酮(E1)和雌二醇(E2)。
来曲唑经胃肠道迅速吸收,且不受食物影响。每天服用来曲唑2.5mg,2~6周血药浓度可达稳定状态。稳态时的血药浓度单剂量服用来曲唑浓度的1.5~2倍,表明其药代动力学特征具有轻微的非线性。
随机分组试验表明,每天口服来曲唑2.5mg,与药物可能相关的不良反应的发生率为33%,明显低于AG组的46%。来曲唑的不良反应多为轻度或中度,以恶心、头疼、骨痛、潮热和体重增加为主要表现,其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等。
由于来曲唑片代谢快,半衰期短,仅45 h,一般经5个半衰期后,可在人体内完全清除,即在着床期、胚胎发育早期及胎儿器官形成敏感期已无残留作用,一般认为来曲唑片促排卵是安全的。
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(实习编辑:叶胜能)
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