来曲唑片在绝经后晚期乳腺癌患者中，所有接受每日0.1-5mg剂量的患者，来曲唑片的血浆雌二醇、雌酮和硫酸雌酮的水平可以分别从基线水平下降75-95%。那么，过量使用来曲唑片怎样呢？

来曲唑片当剂量达到0.5mg或更高时，很多雌酮和硫酸雌酮的值低于检测限，表明在此剂量水平可能得到更高的抑制率。

来曲唑片的稳态水平的血浆浓度比单次应用来曲唑的血浆浓度高近7倍，比根据单次用药推算出的稳态浓度高1.5-2倍，表明每日应用来曲唑2.5mg的药代动力学存在轻度的非线性关系。来曲唑片因为治疗中能长期保持稳态水平，因此推断没有来曲唑的持续蓄积作用。来曲唑片主要的消除途径为转变为无药理活性的甲醇代谢物（清除率=2.1L/h），接近95%的总血浆清除率，来曲唑片与肝脏血流（约为90L/h）相比这个速度相对较慢。

来曲唑片的细胞色素P450同功酶3A4和2A6可将来曲唑转化为这种代谢产物。来曲唑片少量未检测出的代谢物的生成，以及直接经肾脏和粪便排出的药物在来曲唑的总清除中只占很小的一部分。来曲唑片的血浆的终末半衰期为75-110小时。来曲唑片每日应用来曲唑2.5mg，来曲唑片在2-6周内可达到稳态水平。

来曲唑片直到用药后216小时，从尿液中收集到的放射活性物质至少有75%（84.7±7.8%）为葡萄糖醛酸化的甲醇代谢物，来曲唑片约9%为两种未测定的代谢物，6%为原形的来曲唑。来曲唑片的健康绝经后志愿者接受2周[sup]14[/sup]C标记的来曲唑2.5mg后，来曲唑片从尿液中回收的放射活性物质为应用剂量的88.2&plusmn；7.6%，而粪便中的为3.8±0.9%。

来曲唑片的药物过量：曾有来曲唑过量的个案报道。目前尚不知道有特殊治疗，治疗应为全身性和支持性的。

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（实习编辑：叶胜能）