罗格列酮钠片(太罗),不仅在市面上可以购买到正品,在方舟健客上也是可以安全购买到。那么,罗格列酮钠片的药代动力学是怎样?
罗格列酮钠片的药代动力学是:
1.吸收本品的绝对生物利用度为99%,学药浓度峰时间(Tmax)为1小时,进食不改变本品的AUC值,但可引起Cmax下降28%及Tmax延迟至1.75小时,此改变无明显临床意义,故本品在空腹或进餐时服用均可。
2.分布群体药代动力学分析表明:本品的平均口服分布容积[V88/F]约为17.6L(±30%)。约99.8%的罗格列酮与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合。
3.代谢本品可被完全代谢,无原形药物从尿中排出,其中主要代谢途径为N-脱甲基和羟化后与硫酸和葡萄糖醛酸结合。由于在循环中所有代谢产物的活性均为明显弱于原形化合物。敌对胰岛素增敏作用甚微。体外研究表明,本品主要经P450同工酶CYP2C8代谢,经CYP2C9代谢仅占很小部分。
4.排除口服或静脉给予[[sup]14[/sup]C]罗格列酮后,约64%从尿中排出,约23%从粪便中排出,[14C]相关物质的血浆半衰期范围103~156小时。
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(实习编辑:李嘉颖)
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