吲达帕胺缓释片(立舒平),一次服药后12小时,血药浓度达峰值。重复给药可以减少两次用药间的血药浓度的变化。那么,吲达帕胺缓释片的药理毒理是怎样?
吲达帕胺缓释片的药理毒理是:
吲达帕胺为一种磺胺的衍生物,具有吲哚环结构,药理学上与噻嗪类利尿剂相关,通过抑制肾皮质稀释段对钠的重吸收达到利尿效果。此药增加尿钠和尿氯的排出,并在较小程度上增加钾和镁的排出,由此导致尿量增加,而发挥抗高血压作用。Ⅱ期和Ⅲ期研究表明,应用本品单药治疗的抗高血压疗效可持续24小时。出现这种疗效时,所用剂量仅具有轻度利尿作用。本药的抗高血压作用在于改善动脉的顺应性,降低小动脉和整个外周循环阻力。吲达帕胺可以逆转高血压引起的左心室肥厚。超过一定剂量,噻嗪及其相关利尿剂的疗效并不进一步提高,而副作用却不断增加。如果治疗无效,不应增加药物剂量。短期、中期和长期应用吲达帕胺治疗高血压病人时,发现吲达帕胺:-不影响脂类代谢:如甘油三脂、LDL-胆固醇和HDL-胆固醇。-不影响碳水化合物代谢,即使用于治疗糖尿病性高血压患者也是如此。临床前安全性资料给不同种属的动物口饲大剂量药物(高于治疗量40~8000倍),结果显示可以加强吲达帕胺的利尿作用。急性毒性试验通过静脉或腹腔内注射吲达帕胺,显示引起的主要症状与吲达帕胺的药理作用有关,表现为呼吸徐缓和外周血管扩张。
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(实习编辑:李嘉颖)
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