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素比伏禁用于哪些患者呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/5/7 2:01:25
    导读:素比伏同时是HBV第一条链(EC50=O.4-1.3μM)与第二条链(EC50=0.12-0.24μM)合成的抑制剂,而且对第二条链的抑制作用更明显。

素比伏为薄膜衣片,除去包衣后显白色至微黄色。主要成份为替比夫定,化学名:1-((2S,4R,5S)-4-羟基-5-羟甲基四氢呋喃-2-y1)-5-甲基-1H-嘧啶-2,4-二酮。那么,素比伏禁用于哪些患者呢?

素比伏用于有病毒复制证据以及有血清转氨酶(ALT或AST)持续升高或肝组织活动性病变证据的慢性乙型肝炎成人患者。素比伏同时是HBV第一条链(EC50=O.4-1.3μM)与第二条链(EC50=0.12-0.24μM)合成的抑制剂,而且对第二条链的抑制作用更明显。素比伏中的替比夫定-5′-三磷酸盐即使在浓度达到100μM时对人细胞DNA聚合酶α、β或γ也没有抑制作用。素比伏在浓度达l0μM时,素比伏在HepG2细胞中没有发现明显的线粒体毒性。

素比伏是一种合成的胸腺嘧啶核苷类似物,素比伏具有抑制乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸(HBVDNA)聚合酶的活性。素比伏可被细胞激酶磷酸化,转化为具有活性的三磷酸盐形式,三磷酸盐在细胞内的半衰期为14小时。素比伏中的替比夫定-5′-三磷酸盐通过与HBVDNA聚合酶(逆转录酶)的天然底物-胸腺嘧啶-5′-三磷酸盐竞争,抑制该酶活性。素比伏中的替比夫定-5′-三磷酸盐掺入病毒DNA可导致DNA链合成终止,从而抑制HBV复制。

素比伏禁止用于已证实对替比夫定及本品的其他任何成分过敏的病人。

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(实习编缉:邵泽妹)

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