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巴氯芬片的药代动力学有什么?

来源:方舟健客 发布时间:2016/4/30 10:43:30
    导读:吸收:巴氯芬可以经胃肠道快速而完全地吸收。单剂量口服10mg、20mg、30mg巴氯芬后0.5-1.5小时内达血浆药物峰值浓度,平均血浆峰值浓度大约分别为180ng/ml、340ng/ml和650ng/ml。

巴氯芬片可用于肾功能不全的患者。只有当利益远大于风险时,才能用于肾衰竭晚期的患者。需要对这些患者进行严密的监测,用以迅速诊断早期的征兆和/或毒性症状(例如,嗜睡,倦怠)。那么,巴氯芬片的药代动力学有什么?

巴氯芬片的药代动力学:

吸收:巴氯芬可以经胃肠道快速而完全地吸收。单剂量口服10mg、20mg、30mg巴氯芬后0.5-1.5小时内达血浆药物峰值浓度,平均血浆峰值浓度大约分别为180ng/ml、340ng/ml和650ng/ml。而相应的血清浓度曲线下面积(AUC)大约为1135ng×h/ml、2345ng×h/ml和3353ng×h/ml,与给药剂量成比例。

分布:巴氯芬的体内分布容积为0.71/kg,血清蛋白结合率大约为30%,脑脊液中活性物成份的浓度大约比血浆中低8.5倍。

代谢:巴氯芬的代谢范围小。去氨基产生了主要的代谢物:无药理活性的β-(p-氯苯基)-γ-羟基丁酸。

清除:血浆清除半衰期平均为3-4小时,巴氯芬大部分以原型排出。在72小时内,大约有75%的药物由肾脏排出,其中有5%以代谢物形式排出,其余的药物,包括5%代谢物形式通过粪便排出体外。

特定临床条件下的药代动力学:老年病人的巴氯芬的药代动力学与年轻人相同。

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(实习编辑:黄景裕)

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