药物相互作用是指两种或两种以上的药物同时应用时所发生的药效变化。即产生协同(增效)、相加(增加)、拮抗(减效)作用。那么,塞来昔布胶囊与氟康唑合用可好?
在健康志愿者的临床试验中,本品单剂量最高达800mg和多剂量600mg每日两次,最长达7天(高于推荐的治疗剂量),对血小板聚集的减少或出血时间的延长没有影响。因为没有对血小板的作用,本品不能作为阿司匹林的替代品用于预防心血管疾病。本品对血小板是否有任何作用可能增加与本品有关的严重心血管血栓性不良事件风险,尚不清楚。
本品是非甾体类抗炎药,动物模型中观察到其有抗炎、镇痛和退热的作用。本品的作用机理是通过抑制环氧化酶-2(COX-2)来抑制前列腺素生成。且在人体治疗浓度下,本品对同工酶—环氧化酶-1(COX-1)没有抑制作用。在动物结肠肿瘤模型中塞来昔布减缓了肿瘤的发生和进展。
塞来昔布的清除主要通过肝脏进行代谢,仅有少于3%剂量的药物以原型从尿和粪中排出。服用单剂同位素标记的药物后,57%从粪中排出,27%从尿中排出。尿和粪中排出的绝大多数代谢产物是羧基酸(剂量的73%),少量的葡糖苷酸从尿中排出。由于药物溶解度低使吸收过程延长,导致药物半衰期(t1/2)差异较大。空腹情况下,有效半衰期约为11小时。表观血浆清除率(CL/F)约为500ml/min。
同时服用氟康唑200mg每日一次,塞来昔布的血药浓度升高两倍。这是由于塞来昔布经P4502C9的代谢被抑制。接受氟康唑治疗的患者应给予本品最低的推荐剂量。
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(实习编辑:李亚君)
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