洛匹那韦利托那韦片,不仅在市面上可以购买到,在方舟健客上也是可以购买到正品的。那么,洛匹那韦利托那韦片的药代动力学是怎样?
洛匹那韦利托那韦片的药代动力学是:
洛匹那韦利托那韦片基本上全部由肝脏CYP3A代谢。利托那韦抑制肝脏CYP3A对洛匹那韦的代谢,从而提高洛匹那韦的血浆浓度。在不同试验中,HIV感染患者服用本品400/100mg每日两次后,所得洛匹那韦的平均稳态血浆浓度比利托那韦高15-20倍。利托那韦血浆浓度比利托那韦按600mg每日两次给药所得浓度的7%还低。洛匹那韦的体外抗病毒EC50约比利托那韦低10倍。因此,本品的抗病毒活性是由洛匹那韦产生的。
吸收:
多次给予本品(400/100mg每日两次,无饮食限制,持续用药2周),约在用药4小时后洛匹那韦血药浓度达峰,其峰值(Cmax)为12.3±5.4μg/mL。清晨给药前的平均稳态谷浓度为8.1±5.7μg/mL。超过12小时给药间隔的洛匹那韦AUC为113.2±60.5μg·h/mL。洛匹那韦利托那韦在人体的绝对生物利用度尚未确定。
食物对口服吸收的影响:与禁食状态相比,单剂量的本品400/100mg与食物同服(高脂肪饮食,872千卡,56%热量来自脂肪),其AUCinf和Cmax的改变没有显著性临床意义。因此,本品可以与食物同服或不与食物同服。与克力芝软胶囊相比,在与食物同服的条件下,本品的药代动力学变异较少。
分布:
稳态时,洛匹那韦约有98-99%与血浆蛋白结合。洛匹那韦与α-1-酸性糖蛋白(AAG)和白蛋白均可结合;但它与AAG的亲和力更高。在稳态下,本品400/100mg每日两次给药后,洛匹那韦的蛋白结合在观察到的浓度范围内保持恒定,健康志愿者和HIV阳性患者之间情况相似。
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(实习编辑:李嘉颖)
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