随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高，对药物的药代动力学性质的要求越来越高:判断一个药物的应用前景特别是市场前景，不单纯是疗效强，毒副作用小;更要具备良好的药代动力学性质。那么，氯雷他定片的药代动力学是怎么样的？

氯雷他定片本品每片含氯雷他定10毫克。辅料为：微晶纤维素、预胶化淀粉、糊精、硬脂酸镁、二氧化硅。 化学名：4-(8-氯-5，6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚并[1，2-b]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙酯。分子式：C22H23ClN2O2。 本品属长效三环类抗组胺药，竞争性地抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏症状。

氯雷他定片本品为白色或类白色片。用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕和鼻痒以及眼部瘙痒和烧灼感。也用于缓解慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状。口服。成人及12岁以上儿童：一日1次，一次1片(10毫克)。2～12岁儿童：体重30公斤：一日1次，一次1片(10毫克)。体重≤30公斤：一日1次，一次半片(10毫克)。

氯雷他定片的药代动力学：空腹口服吸收迅速。服后1～3小时起效，8～12小时达最大效应，持续作用达24小时以上。食物可使药峰时间延迟，AUC增加。 正常成年人，氯雷他定的T1/2为28（8.8～92）小时。80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。 慢性肾功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/分钟），药物的AUC和血药浓度升高约73%，而其代谢物的AUC则升高约120%。 慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍，氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时，可随肝病的严重程度而延长。 氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%～77%。 本品及其代谢物不易透过血脑屏障，主要在外周H1受体部位起作用。

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（实习编辑：林旋）