丽珠环明为软胶囊,内容物为淡黄色或黄色的澄明粘稠油状液体。丽珠环明的主要成份为环孢素。那么,丽珠环明的不良反应是怎样呢?
丽珠环明主要分布于血管外的全身各组织中,丽珠环明的脂肪内浓度最高,其次为肝、肾上腺和胰脏。丽珠环明在血液中33~47%的环孢素存在于血浆中,4~9%存在于淋巴细胞中,5~12%在粒细胞中,41~58%在红细胞中,丽珠环明的血浆中90%的环孢素与蛋白(主要为脂蛋白)结合。
丽珠环明经肝脏代谢,已知代谢产物有15种,丽珠环明的消除半衰期为10~27小时左右,丽珠环明主要以代谢物经胆汁及粪便排泄,丽珠环明在尿中仅0.1%以原药形式排出。丽珠环明不抑制红细胞生成,丽珠环明亦不影响吞噬细胞功能。使用本品患者与应用其他免疫抑制剂患者相比感染发生率较低。丽珠环明的不良反应是:
1、较常见的有厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应,牙龈增生伴出血、疼痛、约1/3用药者有肾毒性,可出现血清肌酐、尿素氮增高、肾小球滤过率减低等肾功能损害、高血压等。牙龈增生一般可在停药6个月后消失。慢性、进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。
2、不常见的有惊厥,其原因可能为本品对肾脏毒性及低镁血症有关。此外本品尚可引起氨基转移酶升高、胆汁郁积、高胆红素血症、高血糖、多毛症、手震颤、高尿酸血症伴血小板减少、微血管病性溶血性贫血、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛等。此外,有报告本品可促进ADP诱发血小板聚集,增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成,增强因子Ⅶ的活性,减少前列环素产生,诱发血栓形成。
3、罕见的有过敏反应、胰腺炎、白细胞减少、雷诺综合征、糖尿病、血尿等。(过敏反应一般只发生在经静脉途径给药的患者,表现为面、颈部发红,气喘、呼吸短促等。)严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关,防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度,调节本品的全血浓度,使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为如在下次服药前测得的本品全血谷浓度约为100~200ng/ml,则可达上述效应。如发生不良反应,应立即给相应的治疗,并减少本品的用量或停用。
4、环孢素还可能出现的不良反应有肝功能异常、肝酶升高、腹泻、腹痛、痤疮、皮疹和头晕等。
严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关,防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度,调节本品的全血浓度,使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为如在下次服药前测得的本品全血谷浓度约为100~200ng/ml,则可达上述效应。如发生不良反应,应立即给相应的治疗,并减少本品的用量或停用。
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(实习编缉:陈志东)
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