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硫酸阿巴卡韦片的药理毒理是如何?

来源:方舟健客 发布时间:2016/4/2 15:07:10
    导读:硫酸阿巴卡韦片是一核苷类逆转录酶抑制剂。它是一种选择性HIV-1和HIV-2抗病毒制剂,包括对齐多夫定、拉米夫定、扎西他滨、去羟肌苷或奈韦拉平敏感度降低了的HIV-1分离株。

硫酸阿巴卡韦片(赛进),口服给药后,阿巴卡韦的吸收迅速而充分。那么,硫酸阿巴卡韦片的药理毒理是如何?

硫酸阿巴卡韦片的药理毒理是:

硫酸阿巴卡韦片是一核苷类逆转录酶抑制剂。它是一种选择性HIV-1和HIV-2抗病毒制剂,包括对齐多夫定、拉米夫定、扎西他滨、去羟肌苷或奈韦拉平敏感度降低了的HIV-1分离株。体外研究已证实,阿巴卡韦对HIV作用的机制是抑制HIV的逆转录酶,而这一过程导致链的终止并打断病毒复制的周期。阿巴卡韦在体外显示与奈韦拉平和齐多夫定联合应用时有协同作用。阿巴卡韦也显示与去羟肌苷、扎西他滨、拉米夫定和斯塔夫定联合应用时有相加作用。阿巴卡韦在细菌试验中无致突变性,但在体外人类染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和体内微核试验中显示有活性。这与其他核苷类似物的作用是一致的。这些结果表明,阿巴卡韦在高试验浓度时在体外和体内都有一种较弱的引起染色体损伤的潜能。关于阿巴卡韦对动物是否有致癌性危险,尚无资料,因此,必须就对人类的任何潜在的危险与用此药治疗预期带来的益处之间进行权衡。在临床前的毒理学研究中,阿巴卡韦可引起大鼠和猴肝脏重量的增加,其临床相关性还不清楚,临床研究亦没有阿巴卡韦具有肝毒性的证据。另外,尚未观察到阿巴卡韦的自动诱导代谢或诱导其它药物经肝脏代谢。大鼠生育力的研究表明阿巴卡韦对雄性或雌性的生殖能力均无影响。

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(实习编辑:李嘉颖)

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