使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，那么，硫酸阿巴卡韦片的药理毒理是怎样的？

硫酸阿巴卡韦片的药理毒理：

药理作用

阿巴卡韦是一核苷类逆转录酶抑制剂。它是一种选择性HIV-1和HIV-2抗病毒制剂，包括对齐多夫定、拉米夫定、扎西他滨、去羟肌苷或奈韦拉平敏感度降低了的HIV-1分离株。体外研究已证实，阿巴卡韦对HIV作用的机制是抑制HIV的逆转录酶，而这一过程导致链的终止并打断病毒复制的周期。阿巴卡韦在体外显示与奈韦拉平和齐多夫定联合应用时有协同作用。阿巴卡韦也显示与去羟肌苷、扎西他滨、拉米夫定和斯塔夫定联合应用时有相加作用。

体外试验中已筛选出对阿巴卡韦耐受的HIV-1分离株，这些分离株与逆转录酶编码区(编码子M184V、K65R、L74V和Y115F)中特殊的基因型的改变有关。体外及体内试验中，病毒对阿巴卡韦产生耐药性的过程相对缓慢，必须发生多个突变，其IC50才能比野生型高8倍，这可能是有临床意义的水平。对阿巴卡韦耐受的分离株可能对拉米夫定、扎西他滨及/或去羟肌苷的敏感性也降低，但对齐多夫定和斯塔夫定仍保持敏感。

在阿巴卡韦、蛋白酶抑制剂和非核苷类逆转录酶抑制剂之间产生交叉耐药是不太可能的。预先接受其它核苷类抑制剂并对其产生耐药的临床隔离病人，病毒复制无法控制，已证实上述病人对阿巴卡韦的敏感性降低。

临床应用经验对于从未接受过抗逆转录病毒药物治疗的病人，阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定联合治疗，使约70%(48周时的意向治疗人群分析)病人的病毒载量无法测出([400copies/mL)，CD4细胞相应升高。

对从未接受过治疗的病人进行的一项为期超过48周的临床研究，阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定联合治疗的抗病毒疗效与茚地那韦、拉米夫定和齐多夫定联用的疗效相似。

对于接受适度的抗逆转录病毒治疗的病人，联合抗逆转录病毒治疗加上阿巴卡韦，可使病毒载量适当降低(第16周时变化的中位数为0.44log10copies/mL)。阿巴卡韦对预先接受过核苷类逆转录酶抑制剂强化治疗的病人的疗效很低。新的联合用药组合对病人的受益程度将取决于以往治疗的性质和疗程，这些以往的治疗有可能已筛选形成了对阿巴卡韦具有交叉耐药性的HIV-1变异株。

本品的安全性和疗效，在许多不同的多种药物联用方案中尚未完全评价(特别是与非核苷类逆转录酶抑制剂联用)。

阿巴卡韦能穿透到脑脊液中，并且使脑脊液中的HIV-1的RNA水平降低。但对艾滋病痴呆综合征的病人，本品没有神经心理方面的作用。

毒性研究

阿巴卡韦在细菌试验中无致突变性，但在体外人类染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和体内微核试验中显示有活性。这与其他核苷类似物的作用是一致的。这些结果表明，阿巴卡韦在高试验浓度时在体外和体内都有一种较弱的引起染色体损伤的潜能。关于阿巴卡韦对动物是否有致癌性危险，尚无资料，因此，必须就对人类的任何潜在的危险与用此药治疗预期带来的益处之间进行权衡。

在临床前的毒理学研究中，阿巴卡韦可引起大鼠和猴肝脏重量的增加，其临床相关性还不清楚，临床研究亦没有阿巴卡韦具有肝毒性的证据。另外，尚未观察到阿巴卡韦的自动诱导代谢或诱导其它药物经肝脏代谢。

大鼠生育力的研究表明阿巴卡韦对雄性或雌性的生殖能力均无影响。

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（实习编辑：李建雄）