利培酮口腔崩解片为类白色片。主要成分为利培酮。化学名称:3-〔2-〔4-(6-氟-1,2-苯并异唑-3-基)-1-哌啶基〕乙基〕-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并〔1,2-α〕嘧啶-4-酮。那么,服用利培酮口腔崩解片过量会怎样呢?
利培酮口腔崩解片治疗精神分裂症的机制尚不清楚。利培酮口腔崩解片治疗作用是对D2受体及5HT2受体拮抗联合效应的结果。利培酮口腔崩解片对D2及5HT2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。利培酮口腔崩解片的Ames逆向突变试验、小鼠淋巴细胞畸变试验、体外大鼠肝细胞DNA修复试验、小鼠体内微核试验、果蝇性别相关隐性致死试验、人类淋巴细胞或中国仓鼠细胞染色体畸变试验均未发现利培酮有潜在的致突变作用。
利培酮口腔崩解片是一种选择性的单胺能拮抗剂,利培酮口腔崩解片对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。利培酮口腔崩解片对其他受体亦有拮抗作用,但较弱。利培酮口腔崩解片对5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力,利培酮口腔崩解片对D1及氟哌丁苯敏感的σ受体亲和力弱,利培酮口腔崩解片对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。
利培酮口腔崩解片的药物过量:一般来说,所报道的过量时的症状和体征均为其药理作用的延伸所致,包括嗜睡、镇静、心动过速和低血压以及锥体外系症状。曾有一例同时患低血钾的患者服用了360mg的本品,结果出现Q-T期延长。急性过量时,应使用多种措施进行解救。建立并维持一个畅通的气道、确保足够的氧气和良好的换气,洗胃(若患者意识丧失应插管进行)后应再服用活性炭和轻泻剂,并应立即进行心血管系统监测,其中包括连续的心电图监测,以发现可能出现的心律失常。本品无特异的拮抗剂。因此,应采取正确的支持疗法。对低血压及循环衰竭,可采用静脉输液或给予拟交感神经药等适当措施加以纠正。出现严重的锥体外系症状时,则应给予抗胆碱药,在病人恢复前应持续进行密切的医疗监测及监护。
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(实习编缉:张桂平)
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