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服用克拉霉素片会出现口腔异味吗?

来源:方舟健客 发布时间:2016/3/11 20:42:20
    导读:克拉霉素片单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L;每12小时口服250mg,克拉霉素片在2~3天内达到稳态血浓度约为1mg/L。

克拉霉素片每粒黄色薄膜衣片含克拉霉素0.25g。化学名称:6-O-甲基红霉素。克拉霉素片为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。那么,服用克拉霉素片会出现口腔异味吗?

克拉霉素片口服后经胃肠道迅速吸收,生物利用度(F)为55%。食物可稍延缓吸收,但不影响生物利用度。克拉霉素片单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L;每12小时口服250mg,克拉霉素片在2~3天内达到稳态血浓度约为1mg/L,其代谢物(14—羟基克拉霉素)为0.6mg/L,每12小时口服500mg,克拉霉素片的药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7~2.9mg/L,其代谢物为0.83~0.88mg/L。克拉霉素片的体内分布广泛,鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。克拉霉素片在血浆中,蛋白结合率为65%~75%。

克拉霉素片主要代谢物是具有大环内酯类活性作用的14—羟基克拉霉素。克拉霉素片单剂给药后血消除半衰期(t1/2β)为4.4小时;每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2β)为3~4小时,克拉霉素片的代谢物为5~6小时;每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2β)为4.5~4.8小时,克拉霉素片的代谢物为6.9~8.7小时。克拉霉素片经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素,5日内自尿排出占剂量的36%,自大便排出占52%。克拉霉素片低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿,但剂量增大时尿中排出量较多。

克拉霉素片要有口腔异味(3%),腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应(2%~3%),头痛(2%),血清氨基转移酶短暂升高。克拉霉素片可能发生过敏反应,轻者为药疹、荨麻疹,重者为过敏及Stevens-Johnson症。克拉霉素片偶见肝毒性、艰难梭菌引起的假膜性肠炎。克拉霉素片曾有发生短暂性中枢神经系统不良反应的报告,包括焦虑、头昏、失眠、幻觉、恶梦或意识模糊,然而其原因和药物的关系仍不清楚。

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(实习编缉:钟丽冰)

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