卢美根用于降低对其他降眼压制剂不能耐受或不够敏感的(多次用药无法达到目标眼内压值)的开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压。那么,贝美前列素滴眼液的药代动力学怎样?
贝美前列素滴眼液的主要成份为贝美前列素。化学名称:(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-二羟基-2-[(1E,3S)-3-羟基-5-苯基-1-戊烯基]环戊基]-5-N-乙基庚烯酰胺。
贝美前列素滴眼液的药代动力学是:
吸收:给15名健康受试者双眼每天一次,每次各一滴本品,连续2周,给药后10分钟内药物达到血药浓度峰值,且大多数受试者给药后1.5个小时内血药浓度降至检测限(0.025ng/ml)以下。第7天和第14天时的Cmax和AUC0-24hr的平均值相似,分别约为0.08ng/ml,0.09ng×hr/ml,表明药物在给药后的第1周就达到了稳态。贝美前列素无明显全身蓄积现象。
分布:贝美前列素以中等速度分布到体内的各组织中,稳态分布容积为0.67L/kg。人血中,贝美前列素主要分布在血浆中。约有12%的贝美前列素游离存在于血浆中。
代谢:贝美前列素通过眼部给药进入全身循环系统后,主要以原形的形式进行循环。之后通过氧化、N-去乙基化和葡萄糖醛酸化生成不同的代谢物。
消除:给6名健康受试者静脉注射放射性标记的贝美前列素(3.12mg/kg),原形药物的最大血药浓度为12.2ng/ml,之后以消除半衰期为45分钟的速度迅速减少。贝美前列素的血液总清除率1.5L/hr/kg。近67%的药物通过尿液排出,25%的药物可以在粪便中回收。
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(实习编辑:叶胜能)
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