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贝美前列素滴眼液的药代动力学怎样?

来源:方舟健客 发布时间:2015/1/13 15:42:27
    导读:贝美前列素通过眼部给药进入全身循环系统后,主要以原形的形式进行循环。之后通过氧化、N-去乙基化和葡萄糖醛酸化生成不同的代谢物。

贝美前列素滴眼液由AllerganSalesLLC(美国)生产,批准文号为H20100601。包装:0.9mg:3ml/支/盒。那么贝美前列素滴眼液的药代动力学怎样?

吸收:给15名健康受试者双眼每天一次,每次各一滴本品,连续2周,给药后10分钟内药物达到血药浓度峰值,且大多数受试者给药后1.5个小时内血药浓度降至检测限(0.025ng/ml)以下。第7天和第14天时的Cmax和AUC0-24hr的平均值相似,分别约为0.08ng/ml,0.09ng×hr/ml,表明药物在给药后的第1周就达到了稳态。贝美前列素无明显全身蓄积现象。

分布:贝美前列素以中等速度分布到体内的各组织中,稳态分布容积为0.67L/kg。人血中,贝美前列素主要分布在血浆中。约有12%的贝美前列素游离存在于血浆中。

代谢:贝美前列素通过眼部给药进入全身循环系统后,主要以原形的形式进行循环。之后通过氧化、N-去乙基化和葡萄糖醛酸化生成不同的代谢物。

消除:给6名健康受试者静脉注射放射性标记的贝美前列素(3.12mg/kg),原形药物的最大血药浓度为12.2ng/ml,之后以消除半衰期为45分钟的速度迅速减少。贝美前列素的血液总清除率1.5L/hr/kg。近67%的药物通过尿液排出,25%的药物可以在粪便中回收。

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(实习编辑:欧国荣)

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