缬沙坦胶囊适用于各类轻至中度高血压,尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者。那么,缬沙坦胶囊的不良反应是怎样呢?
缬沙坦胶囊对AT1受体的亲和力比对AT2受体约高20000倍。缬沙坦胶囊不影响缓激肽的作用和离子通道功能,缬沙坦胶囊也不与其他对心血管功能发挥重要调节作用的激素的受体结合。缬沙坦胶囊无致癌、致畸、致突变毒性,无生殖毒性。缬沙坦胶囊与血清蛋血(主要为白蛋白)结合率高(94-97%),缬沙坦胶囊的稳态分布容积约17L,缬沙坦胶囊的血浆清除率较低(约2L/h)。
缬沙坦胶囊同食物一起服用后,缬沙坦胶囊的吸收减少46%,但不影响其临床疗效,缬沙坦胶囊可以空腹或与食物同服。缬沙坦胶囊可选择性作用于已知与血管紧张素II作用相关的AT1受体亚型,缬沙坦胶囊选择性阻断血管紧张素II与肾上腺和血管平滑肌等组织细胞AT1受体的结合,缬沙坦胶囊可以抑制血管收缩和醛固酮分泌,产生降压作用。
缬沙坦胶囊的不良反应:在一项2316名高血压患者中进行的安慰剂与代文对照试验,代文组的总不良事件(AE)发生率同安慰剂组的相似。在一项使用320mg缬沙坦治疗的642名高血压患者中进行的为期6个月的开放扩展试验,不良事件的总发生率同安慰剂对照试验中观察到的相似。下表显示了10个安慰剂对照试验报告的不良事件发生情况,患者服用缬沙坦10-320mg/日,直至12周。2316名患者中1281人,660人分别服用80mg、160mg,不良事件的发生率与用药剂量及用药时间无关,因此,将各种剂量下发生的不良事件合并统计。不良事件的发生率与性别、年龄、种族无关。发生率定义如下:非常罕见(≥1/10);常见(≥1/100,<1/10);不常见(≥1/1000,<1/100);罕见(≥1/10000,<1/1000);非常罕见(<1/10000)。偶见肝功能指标升高。原发性高血压患者接受缬沙坦治疗时,不需要特殊监测实验室指标。
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(实习编缉:钟燕冰)
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