药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,不同的情行下要注意的问题也是不一样的,那么,肝功能不全患者用瑞格列奈片要注意什么的吗?
瑞格列奈通过胃肠道快速吸收,导致血浆药物浓度迅速升高。服药后1小时内血浆药物浓度达峰值。然后血浆浓度迅速下降,4~6小时内被清除。血浆半衰期约为1小时。
瑞格列奈的药代动力学特性:平均绝对生物利用度为63%(CV11%),低分布容积,30L(与分布入细胞内液一致),然后迅速从血中消除。
临床研究发现瑞格列奈的血药浓度个体间差异较大(60%)。个体内差异从低到中等水平(35%)。因此应根据临床反应调整瑞格列奈剂量,但个体间差异不影响药物的有效性。
肝功能不全患者
一项在12名健康受试者及12名采用Child-Pugh分级和咖啡因清除率分级的慢性肝病(Chronicliverdisease,CLD)患者中进行的单剂量、开放研究表明,与健康受试者相比,中度至重度肝功能不全患者的瑞格列奈总血药浓度和游离瑞格列奈的血药浓度较高,达峰时间较长(健康受试者的AUC为91.6ng/ml[sup]*[/sup]小时,Cmax为46.7ng/ml;CLD患者的AUC为368.9ng/ml[sup]*[/sup]小时,Cmax为105.4ng/ml)。AUC值与咖啡因清除率的相关性有统计学意义。患者组中未发现血糖谱差异。
服用相同的常用剂量时,与肝功能正常的患者相比,肝损伤患者可能会暴露于较高浓度的瑞格列奈及代谢产物中。因此,肝功能损伤患者应慎用本品。
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(实习编辑:李建雄)
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