瑞格列奈片的主要组成成分为瑞格列奈,化学名称:S(+)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁基]氨基]-2-氧乙基]苯甲酸,那么,严重肾功能或肝功能不全的患者可以用瑞格列奈片的吗?
2型糖尿病患者口服瑞格列奈,餐后30分钟内出现促胰岛素分泌反应。这会引起进餐时血糖降低。血浆瑞格列奈水平下降迅速,服药后4小时,2型糖尿病患者血浆中药物浓度很低。研究表明,2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg,血糖浓度呈剂量依赖性降低。
瑞格列奈为短效胰岛素促泌剂。瑞格列奈通过促进胰腺释放胰岛素来降低血糖水平。此作用依赖于胰岛中有功能的β细胞。瑞格列奈通过与β细胞上的受体结合以关闭β细胞膜中ATP―依赖性钾通道,使β细胞去极化,打开钙通道,使钙的流入增加。此过程诱导β细胞分泌胰岛素。
瑞格列奈的药代动力学特性:平均绝对生物利用度为63%(CV11%),低分布容积,30L(与分布入细胞内液一致),然后迅速从血中消除。
瑞格列奈片的禁忌是:1.已知对瑞格列奈或本品中的任何赋型剂过敏的患者2.1型糖尿病患者(胰岛素依赖型,IDDM)。3.伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者。4.妊娠或哺乳妇女。5.8岁以下儿童。6.严重肾功能或肝功能不全的患者。]7.与CYP3A4抑制剂或诱导剂合并治疗时。
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(实习编辑:李建雄)
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