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吗替麦考酚酯分散片的注意事项是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/1/19 1:48:35
    导读:吗替麦考酚酯分散片主要通过葡萄糖醛酸转移酶,吗替麦考酚酯分散片代谢成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),吗替麦考酚酯分散片无药理活性。

吗替麦考酚酯分散片可与他克莫司同时应用。主要成分为吗替麦考酚酯。化学名称:(E)-6-(1,3-二氢-4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-异苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯酸-2-吗啉代乙酯。那么,吗替麦考酚酯分散片的注意事项是怎样呢?

吗替麦考酚酯分散片代谢以后有极少量MPA(<1%)从尿液排出,多数(87%)以MPAG的形式从尿液排出。吗替麦考酚酯分散片对移植后近期内(<40天),平均曲线下面积(AUC)和血浓度峰值(Cmax),比正常志愿者和移植肾功能稳定的病人约低50%。

吗替麦考酚酯分散片由于肝肠循环作用,吗替麦考酚酯分散片服药后6—12小时将出现第二个血浆MPA浓度高峰,吗替麦考酚酯分散片与消胆胺(4克,一天三次)同时服用将使MPA曲线下面积减少约40%,表明MPA通过肝肠循环的量很多。吗替麦考酚酯分散片对肾移植后排斥反应的预防和难治性排斥的治疗极其有效。

吗替麦考酚酯分散片对肾移植病人口服,其吸收不受食物影响,但进食后血MPA最大浓度(Cmax)将降低40%。吗替麦考酚酯分散片在临床有效浓度下,吗替麦考酚酯分散片97%的MPA与血浆白蛋白结合。吗替麦考酚酯分散片主要通过葡萄糖醛酸转移酶,吗替麦考酚酯分散片代谢成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),吗替麦考酚酯分散片无药理活性。吗替麦考酚酯分散片的注意事项是:

接受免疫抑制疗法的病人常采用联合用药方式,服用本品作为联合应用免疫抑制药物时,有增加淋巴瘤和其它恶性肿瘤(特别是皮肤癌)发生的危险。这一危险与免疫抑制的强度和持续时间有关,而不是与某一特定药物有关。免疫系统的过度抑制也可能对感染的易感性增加。临床试验中本品已与以下药物联合应用:抗淋巴细胞球抗体、环孢素和皮质激素类药物,以预防排斥反应和治疗难治性排斥。

实验室监测:服用本品的病人,第一个月每周一次进行全血细胞计数;第二和第三个月每月两次;余下的一年中每月一次。如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞绝对计数小于1.3×10[sup]3[/sup]/微升),本品应停止或减量使用,并对这些病人密切观察。

严重慢性肾功能损害(肾小球滤过率[25毫升/分/1.73平方米),病人服用单剂量本品后,血浆MPA和MPAG的曲线下面积,比轻度肾功能损害病人及健康人高,应避免使用超过1克一天两次的剂量,并且应对这些病人密切观察(见药代动力学和特殊剂量部分)。

移植后肾功能延迟恢复的病人,平均0-12小时MPA曲线下面积与正常恢复病人相仿,但MPAG0-12小时曲线下面积前者比后者高2-3倍。对这些肾功能延迟恢复的病人无需做剂量调整,但应密切观察。

本品不能与硫唑嘌呤同时使用。对这两种药物的联合使用尚未进行试验。

已注意到消胆胺能显著减少MPA曲线下面积。不应与吗替麦考酚酯片同时服用能干扰肠肝再循环的药物,因这些药物可能会降低本品的药效。

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(实习编缉:陈志东)

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