酒石酸伐尼克兰片主要成份为酒石酸伐尼克兰,化学名称:7,8,9,10-四氢-6,10-亚甲基-6H-吡嗪酰胺[2,3-h][3]苯并氮杂卓-(2R,3R)-2,3-二羟基丁二酸盐(1:1),那么,服用酒石酸伐尼克兰片会引起恶心的吗?
体外研究显示伐尼克兰不抑制细胞色素P450酶(IC50]6,400ng/ml)。经抑制实验检测的P450酶包括:1A2,2A6,2B6,2C8,2C9,2C19,2D6,2E1及3A4/5。研究亦显示,在人类离体肝细胞中,伐尼克兰未诱导细胞色素P450酶1A2及3A4的活性。因此,对于主要由细胞色素P450酶所代谢的化合物,伐尼克兰改变其药代动力学参数的可能性不大。
伐尼克兰代谢率很低,92%以原形药物经尿排出,不足10%以代谢产物排出。尿中的少量代谢产物包括伐尼克兰-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羟基伐尼克兰。体循环中与伐尼克兰相关的物质91%为原形药物。体循环中的少量代谢产物包括伐尼克兰-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-转葡糖基伐尼克兰。
伐尼克兰选择性的与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合,与该受体具有高度亲和力。伐尼克兰与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体亚型结合产生激动作用,同时阻断尼古丁与该受体结合,这是伐尼克兰发挥戒烟作用的机制。
在本品的治疗中,恶心是最常见的不良反应。恶心通常是轻至中度,且是一过性的,但是对于有些患者而言,恶心会持续数月。恶心的发生率与给药剂量有关。起始阶段剂量滴定对于减少恶心的发生是有利的。在剂量逐步增加后给予患者每次1mg、每日两次的最大推荐剂量时,恶心的发生率为30%,安慰剂对照组恶心的发生率为10%。在起始阶段剂量逐步增加后,给予患者每次0.5mg,每日两次伐尼克兰,恶心的发生率为16%,安慰剂组为11%。在12周给予患者每次1mg、每日两次伐尼克兰的研究中,大约有3%的患者由于恶心中止治疗。如病人无法耐受,建议减小剂量。
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(实习编辑:李建雄)
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