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卫喜康用于肾功能障碍患者的剂量是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/12/23 19:18:32
    导读:卫喜康的静脉给药后表观分布容积大约为600L。卫喜康很大程度上与血浆蛋白结合(98%),主要是α1-酸性糖蛋白。

卫喜康为浅黄色薄膜衣片,刻有公司标识和"150"字样。主要成份为琥珀酸索利那新。化学名称:(3R)-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基(1S)-1-苯基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-羟酸酯单琥珀酸盐。那么,卫喜康用于肾功能障碍患者的剂量是怎样呢?

卫喜康进食不影响索利那新的Cmax和AUC。卫喜康的静脉给药后表观分布容积大约为600L。卫喜康很大程度上与血浆蛋白结合(98%),主要是α1-酸性糖蛋白。卫喜康用于膀胱过度活动症患者伴有的尿失禁和/或尿频、尿急症状的治疗。卫喜康口服后,卫喜康最大血浆浓度(Cmax)在3-8小时后达到,Tmax与给药剂量无关。卫喜康在5-40mg剂量之间,Cmax和曲线下面积(AUC)与给药剂量成比例增加。卫喜康的绝对生物利用度约为90%。

卫喜康通过阻滞膀胱平滑肌的毒蕈碱M3受体来抑制逼尿肌的过度活动,从而缓解膀胱过度活动症伴随的急迫性尿失禁、尿急和尿频症状。卫喜康常规的安全药理学研究、重复给药毒性研究、遗传毒性研究、致癌性研究和生殖毒性研究获得的临床前安全性数据显示人类使用没有特殊危险。卫喜康是竞争性毒蕈碱受体拮抗剂,卫喜康对膀胱的选择性高于唾液腺。卫喜康中的毒蕈碱M3受体在一些主要由胆碱能介导的功能中起着重要作用,包括收缩膀胱平滑肌和刺激唾液分泌。

卫喜康用于肾功能障碍患者的剂量:轻、中度肾功能障碍患者(肌酐清除率]30mL/min)用药剂量不需要调整。严重肾功能障碍患者(肌酐清除率≤30mL/min)应谨慎用药,剂量不超过每日5mg。

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(实习编缉:张桂平)

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