坎地沙坦酯分散片在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦。坎地沙坦为血管紧张素ⅡAT，受体拮抗剂，通过与血管平滑肌AT，受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的收缩作用，从而降低末梢血管阻力。那么，坎地沙坦酯分散片的药代动力学是有哪些呢？

坎地沙坦酯分散片的功能主治是原发性高血压。

坎地沙坦酯分散片的用法用量是口服。可加水分散后口服，也可含于口中吮服或吞服。一般成人1日1次坎地沙坦酯，必要时可增加剂量至12mg。严重肾功能障碍的患者，从2mg开始服用。若单独使用不能控制血压，可加服利尿药，或与其它抗高血压药物合并使用。

坎地沙坦酯分散片的药代动力学是口服后，由胃肠道被吸收后迅速完全水解为坎地沙坦，通过O-脱乙基化经肝代谢成非活性代谢物，单次和多次给药(口服32mg坎地沙坦酯)后，坎地沙坦药代动力学呈线性。多次给药，坎地沙坦及其非活性代谢物在血清中不会产生蓄积。给药后，经3～4小时血药浓度达峰值，坎地沙坦酯代谢的绝对生物利用度达到15%，高酯成分的食物不会影响到坎地沙坦酯的生物利用度。坎地沙坦的分布容积为0.13L/kg，血浆蛋白结合率高(>99%)，不会透过红细胞。在血药浓度超过推荐剂量范围后，蛋白结合维持不变。通过大鼠的试验，坎地沙坦很难通过血脑屏障，但能够通过胎盘，并分布到胎儿体内。本品主要通过尿液和粪便(通过胆汁)以原药形式排泄，其清除半衰期约为9hr，血浆总清除率为0.37ml/min/kg，肾清除率为0.19ml/min/kg，口服坎地沙坦后，约26%以原药形式从尿液排出体外。口服一次剂量的坎地沙坦酯后，由尿液中排出33%，粪便中67%。

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（实习编缉：陈志方）