坎地沙坦酯分散片(源瑞)，口服后，由胃肠道被吸收后迅速完全水解为坎地沙坦，通过O-脱乙基化经肝代谢成非活性代谢物。那么，坎地沙坦酯分散片的药理毒理是什么？

高血压病(hypertension)是指成人(≥18岁)在安静状态下，动脉收缩压≥140mmHg(18.7kPa)和(或)舒张压≥90mmHg(12.0kPa)，常伴有脂肪和糖代谢紊乱，以及心、脑、肾和视网膜等器官功能性或器质性改变，即器官重塑(remodeling)为特征的全身性疾病。本病可能有多种发病因素和复杂的发病机制所致，中枢神经系统功能失调，体液、内分泌、遗传、肾脏、血管压力感受器的功能异常，细胞膜离子转运异常，以及环境因素、生活习惯、社会因素等等均可能参与发病过程。

坎地沙坦酯分散片的药理毒理是：

坎地沙坦酯分散片在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦。坎地沙坦为血管紧张素ⅡAT，受体拮抗剂，通过与血管平滑肌AT，受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的收缩作用，从而降低末梢血管阻力。另有人认为：坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛而发挥一定的降压作用。在高血压患者进行试验显示：患者多次服用本品可致血浆肾素活性、血管紧张素Ⅰ浓度及血管紧张素Ⅱ浓度升高；本品2～8mg每日1次连续用药，可使收缩压、舒张压下降，左室心肌重量、末梢血管阻力减少，而对心血压患者，对脑血流量无影响。分别给小鼠口服本品100、1000mg/kg，每天一次，104周后，未发现有致癌的情况。通过微生物突变、哺乳动物突变试验，体内、外染色体畸变试验和大鼠程序外DNA合成试验观察证实无基因毒性。给于雌。雄大鼠品服本品过300mg/kg，每天一次，结果表明对其生殖能力无影响。在急性毒性试验中，单次给小鼠、大鼠、儿口服过2000mg/kg的坎地沙坦酯，未观察到有致死的情况，给小鼠口服，其致死量高于1000mg/kg，低于2000mg/kg。

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（实习编辑：李嘉颖）