盐酸氟西汀分散片的主要成分为盐酸氟西汀。化学名：(±)-N-甲基-3-苯基-3-[(α、α、α-三氟-P-甲苯基)-氧代]丙胺盐酸盐,分子式：C17H18F3NO?HCL,分子量：345.79。那么，盐酸氟西汀分散片的药代动力学是什么？

盐酸氟西汀分散片本品为白色椭圆形片。常用其盐酸盐。本品是一种白至灰白色的结晶固体，水溶解度为14mg/ml。熔点179-182℃。该药主要用来治疗各类抑郁症，治疗中能明显改善抑郁心情，及伴随的焦虑症状和睡眠障碍。临床试验，提示该药还能治疗强迫性神经症和贪食症。

口服单剂量氟西汀，达峰时间为6-8小时，食物可能延缓药物的吸收，但不影响其生物利用度。药物进入体内后94.5%与血浆蛋白（白蛋白和α1糖蛋白)相结合。药物在肝脏经细胞色素P4502D6酶代谢，主要代谢为去甲氟西汀（Norfluoxe-tine)，具有与氟西汀相同的药理活性。氟西汀在体内的消除相半衰期，短暂给药为1-3天；长期给药为4-16天。多次给药，需数周才能达到稳态血浆浓度。原药物及代谢物由尿中排泄。

药代动力学:

吸收-- 氟西汀口服后从胃肠道吸收良好。进食不影响其生物利用度。

分布-- 氟西汀与血浆蛋白大量结合（约95%），分布广泛（表观分布容积20～40 l/kg）。服药数周后达到稳态血浆浓度。连续服药后的稳态血浆浓度同服药4～5周时相似。

代谢-- 氟西汀符合有肝脏首过效应的非线性药代动力学方程。服药后6～8小时达到血浆峰浓度。 氟西汀主要经多态的CYP2D6酶代谢。氟西汀基本由肝脏代谢，通过去甲基化作用生成活性代谢产物去甲氟西汀（demethylfluoxetine）。

清除-- 氟西汀的消除半衰期为4～6天，而去甲氟西汀则为4～16天。较长的半衰期使得停药后仍能维持5～6周的疗效。本品主要（大约60%）经肾脏排泄。氟西汀可分泌至母乳。

高危人群

·老年人：健康老人和年轻受试者比较，药代动力学参数没有改变。

·肝功能不全者：肝功能不全（酒精性肝硬化）者中氟西汀和去甲氟西汀的半衰期分别增加到7天和12天。须考虑减少药物剂量或降低用药频率。

·肾功能不全者：轻、中、重度（无尿）肾功能不全患者单次服用氟西汀的药代动力学参数和健康志愿者比较无差异。然而，重复给药后，可见稳态血浆峰浓度增加。

盐酸氟西汀分散片贮藏为室温保存，密封，包装20mg*28s/盒，有效期24个月，批准文号国药准字J20120001，生产企业PATHEON FRANCE(法国)(礼来苏州制药有限公司分装)。

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（实习编辑：林旋）