盐酸舍曲林片是治疗抑郁症等临床一线用药,通过控制体内五羟色胺受体再摄取而起作用,因服用方便和疗效显著而备受国内外临床医生以及患者青睐。那么,彼迈乐盐酸舍曲林片(彼迪)的药理毒理是什么呢?
彼迈乐盐酸舍曲林片(彼迪)主要成份为盐酸舍曲林,化学名:(1S-顺式)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘胺盐酸盐。
彼迈乐盐酸舍曲林片(彼迪)为口服 治疗抑郁症,一次50mg,一日1次,治疗剂量范围为一日50mg~ 100mg。治疗强迫症,开始剂量为一次50mg,一日一次,逐渐增加至一日100mg~ 200mg,分次口服。
【药理毒理】
舍曲林在体外是神经元强效和特异的5-羟色胺再摄取抑制剂,能导致动物体内5-羟色胺效应的增强。舍曲林对神经元中去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取仅有极轻微的作用。在临床剂量下,舍曲林阻断人类血小板对5-羟色胺的摄取。在动物体内,舍曲林没有中枢兴奋作用、镇静作用、抗胆碱能作和和心脏毒性。在健康志愿者所做的对照研究中,舍曲林不引起镇静作用,因而不影响各种精神运动的操作。由于它选择性地抑制5-羟色胺的再摄取,因此它并不增强儿茶酚类神经介质的活性。舍曲林与毒蕈碱受体(胆碱能)、5-羟色胺能受体、多巴胺受体、肾上腺素受体、组织胺受体、GABA受体以及苯二氮卓类受体没有亲和性。动物长期给予舍曲林后可使脑内去甲肾上腺素受体下调,这与临床其它抗抑郁药物作用相一致。与三环类抗抑郁药物不同,舍曲林在治疗抑郁症和强迫症的临床对照研究中并不引起体重增加,某些病人可能会出现体重减轻。舍曲林未表现出滥用的可能性。在舍曲林、阿普唑仑和右旋苯丙胺的安慰剂对照、双盲随机研究中,比较它们的滥用倾向,舍曲林没有产生滥用倾向所特有的正性主观效应。试验对象在一些反映药物滥用的指标如对药物的喜欢程度、欣快和滥用倾向方面都评价阿普唑仑和右旋苯丙胺显著地大于安慰剂。舍曲林既没有右旋苯丙胺伴随的兴奋刺激和焦虑作用,也没有阿普唑仑伴随的镇静作用对精神运动功能的损伤。舍曲林既没有在功能上成为经训练后可自行摄用可卡因的恒河猴的正性增强剂,也没有做为对恒河猴的选择性刺激物而取代右旋丙胺或苯巴比妥。长期给药的动物试验表明:舍曲林具有良好的安全性。应用相当于临床有效治疗剂量数倍的药物剂量动物也能够良好耐受。舍曲林无致畸作用。
彼迈乐盐酸舍曲林片(彼迪)贮藏为密封,在干燥处保存,包装盒装,每盒14片,有效期24个月,执行标准YBH10652006,批准文号国药准字H20060686,生产企业广东彼迪药业有限公司。
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(实习编辑:林旋)
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