克拉霉素胶囊治疗特点为在体外抗菌活性与红霉素相似，但在体内对部分细菌，如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等抗菌活性比红霉素强。那么，克拉霉素胶囊与利托那韦合用是有什么后果呢？

克拉霉素胶囊的主要成份是克拉霉素。

克拉霉素胶囊的药代动力是口服后经胃肠道迅速吸收，生物利用度(F)为55%。食物可稍延缓吸收之起始，但不影响生物利用度。单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L；每12小时口服250mg，在2～3天内达到稳态血浓度约为1mg/L，其代谢物（14—羟基克拉霉素）为0.6mg/L，每12小时口服500mg，药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7～2.9mg/L，其代谢物为0.83～0.88mg/L。体内分布广泛，鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血浆中，蛋白结合率为65%～75%。其主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的14—羟基克拉霉素。单剂给药后血消除半衰期(t1/2)为4.4小时；每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2)为3～4小时，其代谢物为5～6小时；每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2)为4.5～4.8小时，其代谢物为6.9～8.7小时。经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素，5日内自尿排出占剂量的36%，自大便排出占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿，但剂量增大时尿中排出量较多。

克拉霉素胶囊的成人用量是口服，常用量一次250mg，每12小时1次；重症感染者一次500mg，每12小时1次。根据感染的严重程度应连续服用6～14日。

克拉霉素胶囊与利托那韦合用本品代谢会明显被抑制，故本品每天剂量大于1g时，不应与利托那韦合用。

克拉霉素胶囊的不良反应是：

1.主要有口腔异味（3%），腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应（2%～3%），头痛（2%），血清氨基转移酶短暂升高。

2.可能发生过敏反应，轻者为药疹、荨麻疹，重者为过敏及Stevens—Johnson症。

3.偶见肝毒性、艰难梭菌引起的***膜性肠炎。

4.曾有发生短暂性中枢神经系统副作用的报告，包括焦虑、头昏、失眠、幻觉、恶梦或意识模糊，然而其原因和药物的关系仍不清楚。

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（实习编缉：陈志方）