妥抒的主要成份为来氟米特。妥抒适用于成人类风湿关节炎,有改善病情作用。那么,妥抒的禁忌是怎样呢?
妥抒的活性代谢物M1进一步代谢后经肾脏排泄,妥抒中的M1也可直接通过胆汁排泄。单剂量注射放射性标记的来氟米特后,连续观察28天,妥抒近43%的总放射活性通过尿液清除,48%的总放射活性通过粪便清除。妥抒的静脉注射M1,清除速率估计在31毫升/小时。妥抒口服活性炭或消胆胺可促进药物消除,使M1半衰期由大于1周,降为不足1天,这表明肠肝循环是M1半衰期较长的主要因素。
妥抒进一步分析表明,妥抒在尿液中主要是葡萄糖苷酸和M1的苯胺羰酸衍生物,粪便中主要是M1;妥抒最初96小时内肾脏是主要清除途径,然后粪便成为主要清除途径。妥抒对类风湿性关节炎患者游离M1数量增加,慢性肾衰患者游离M1增加近1倍,其机制尚不清楚。
妥抒的血液透析和连续活动性腹膜透析试验表明,M1不能被透析。妥抒主要分布于肝、肾和皮肤组织,而脑组织中分布较少。妥抒对健康志愿者M1分布容积较低(0.13升/毫克),妥抒超过99.3%的M1与白蛋白结合,妥抒的蛋白结合量与治疗浓度呈线性相关。
妥抒的禁忌:对本品及其代谢产物过敏者,及严重肝脏损害患者禁用。孕妇及尚未采取可靠避孕措施的育龄妇女及哺乳期妇女禁用。
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(实习编缉:邵泽妹)
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