来氟米特片为薄膜衣片,除去包衣后显白色。主要成分为来氟米特。其化学名称为N-(4-三氟甲基苯基)-5-甲基异噁唑-4-羧酰胺。
来氟米特片(妥抒)用于成人类风湿性关节炎。睡前口服,每日一次,每次20毫克(2片)。使用本药治疗期间,可继续使用非甾体类抗炎镇痛药或低剂量皮质类固醇药物。
那么,来氟米特片(妥抒)的毒理研究是怎样的?
遗传毒性:来氟米特Ames试验、程序外DNA合成试验、HGPRT(次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖基转移酶)基因突变试验结果均为阴性。另外,来氟米特在小鼠微核试验及中国仓鼠(在体)骨髓细胞试验中均未出现致染色体畸变作用,而来氟米特的次要代谢物4-三氟甲基苯胺(TFMA)在Ames试验、HGPRT基因突变试验和中国仓鼠细胞(体外)染色体畸变试验中均出现该作用,但TFMA在小鼠微核试验和中国仓鼠(在体)骨髓细胞遗传学试验中均未出现该作用。
生殖毒性:来氟米特经口给药剂量高达4.Omg/kg,对雄性和雌性大鼠生育力无影响。
临床上孕妇服用来氟米特时可引起胎儿损害。怀孕大鼠在器官形成期经口给予来氟米特15mg/kg(按AUC计算,大鼠M1的全身暴露量约为人暴露量的1/10)出现致畸作用,主要表现为无眼或微眼、梗阻性脑积水。在此暴露量下,来氟米特还引起孕鼠体重下降、胎鼠死亡增加及体重下降。怀孕家兔在器官形成期给予来氟米特10mg/kg(按AUC计算,大鼠M1的全身暴露量约等于人的最大暴露量),导致胸骨融合和发育不良。大鼠和家兔在来氟米特1mg/kg剂量下未出现致畸作用。雌性大鼠在交配前14天至哺乳期末给予来氟米特1.25mg/kg(按AUC计算,大鼠M1的暴露量约等于人最大暴露量的1/100),仔鼠的生存率出现明显(大于90%)的降低。
致癌性:在大鼠连续2年口服来氟米特达最大耐受剂量6mg/kg(按AUC计算,约为人M1最大全身暴露量的1/40)的试验中,末出现致癌作用。
但是,在连续2年经口给予最大剂量15mg/kg(按AUC计算,约为人M1全身暴露量的的1.7倍)的研究中,雄性小鼠出现淋巴瘤发生率增加,雌性小鼠在1.5mg/kg剂量下(起始剂量,按AUC计算,约为人M1全身暴露量的1/10)出现剂量相关性的支气管肺泡腺瘤和支气管肺泡癌发生率增加。以上小鼠研究结果的临床意义尚不清楚。
以上内容仅供参考,通过以上介绍希望各位患者能够准确了解药物并在医生的指导下用药。保证自己的健康。
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(实习编辑:徐茶珍)
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