使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，那么，盐酸伐地那非片的药代动力学如何？

盐酸伐地那非片的药代动力学：

吸收：伐地那非口服给药后迅速吸收，禁食状态下最快15分钟达到最大血药浓度（Cmax），达峰时间（Tmax）90%为30-120分钟(平均为60分钟)。由于显著的首过效应，口服伐地那非的平均绝对生物利用度大约是15%。在推荐剂量5-20mg范围内，口服伐地那非后，AUC（药物浓度-时间曲线下面积）和Cmax的增加几乎与剂量增加成正比。伐地那非与高脂饮食（脂含量57%）同时摄入时，伐地那非的吸收率降低，Tmax延长60分钟，Cmax值平均降低20%，但AUC不受影响。伐地那非与普通饮食（脂含量30%）同时摄入时，其药代动力学参数（Cmax，Tmax，和AUC）不受影响。因此，伐地那非和食物同服或单独服用均可。

分布：伐地那非达到稳态时平均分布容积为208L。伐地那非及其主要活性代谢物M1与人血浆蛋白高度结合（约为95%），这种结合和药物总浓度无关且可逆。健康志愿者服用伐地那非90分钟后精液中药物浓度不超过服用剂量的0.00012%。

代谢：伐地那非主要通过肝脏酶系CYP3A4型代谢，小部分通过CYP3A5和CYP2C9同工酶代谢。伐地那非血浆消除半衰期大约为4-5小时。体内伐地那非主要的循环代谢物(M1)来自哌嗪枸橼酸盐脱乙基，然后M1继续代谢。M1的血浆消除半衰期与原形药相似，约为4小时。体循环中，部分M1为结合型葡萄糖醛酸苷。血浆中非葡萄糖醛酸苷的M1约占原形药成分的26%。代谢物M1具有与伐地那非相似的磷酸二酯酶选择性，在体外试验中，M1抑制PDE5的作用约为伐地那非的28%，占药效的7%。

排泄：伐地那非在体内的总清除率为56升/小时，其终末半衰期为4－5小时。口服用药后，伐地那非以代谢物的形式排泄，大部分通过粪便排泄（91－95％），小部分通过尿液排泄（2－6％）。

特殊人群药代动力学：

老年：老年志愿者的伐地那非肝脏清除率（≥65岁）和中青年志愿者（≤45岁）相比显著降低。老年男性的AUC高于青年男性52%，此在临床试验的变异范围内。安慰剂对照临床试验中，老年人和青年人的伐地那非安全性和有效性无差异。

肾功能不全：轻度（肌酐清除率CLcr：50－80毫升/分钟）、中度（CLcr：30－50毫升/分钟）的肾损害患者，伐地那非药代动力学与肾功能正常对照组相似。重度肾损害志愿者(CLcr[30ml/min)和无肾损害志愿者相比平均AUC增加21%，平均Cmax降低23%。

肌酐清除率（CLcr）与伐地那非的血浆暴露(AUC和Cmax)无明显的相关性。对于需要透析治疗的肾损害患者，伐地那非的药代动力学研究尚未进行。

肝功能不全：轻度到中度肝损害患者（Child-PughA）伐地那非的清除率降低与肝损害的程度成正比。

与健康对照相比，轻度肝损害患者（Child-PughA）伐地那非的AUC增加17%，Cmax增加22%。中度肝损害患者（Child-PughB）伐地那非的AUC增加160%，Cmax增加130%。

重度肝损害（Child-PughC）患者，伐地那非的药代动力学尚未研究。

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（实习编辑：王博英）