硝酸异山梨酯片的舌下给药是一次5mg,缓解症状。主要成份是硝酸异山梨酯。化学名:1,4,3,6-二脱水-D-山梨醇二硝酸酯。分子式:C6H8N2O8。分子量:236.14。那么,硝酸异山梨酯片与固醇类抗炎药合用是有什么后果呢?
硝酸异山梨酯片的主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在体内代谢生成单硝酸异山梨酯(ISMN),后者释放一氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。
硝酸异山梨酯片口服吸收完全,平均生物利用度(F)约25%,口服30%,舌下40%~60%,肝脏首过效应明显。血清浓度达峰时间在服药后1小时,一次用药作用持续2~4小时。吸收后的分布容积为2~4L/kg,清除率为2~4L/min,半衰期约1小时。脱硝基后生成2-单硝酸酯(15%~25%)和5-单硝酸酯(75%~85%),两者均有生物活性。5-单硝酸酯的活性更强,半衰期为5小时,在血清中脱硝后形成异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原形排出,粪便中排出<1%。5-单硝酸酯的代谢产物均无扩血管作用。
硝酸异山梨酯片的哺乳期妇女用药是不清楚ISDN是否经乳汁排泌,故哺乳期妇女应慎用。
硝酸异山梨酯片同时使用类固醇类抗炎药可降低本药的疗效。
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(实习编缉:陈志方)
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