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罗格列酮钠片的药代动力学有什么内容呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/9/21 16:59:56
    导读:罗格列酮钠片为片剂,用于治疗2型糖尿病。使用时单药治疗初始剂量为一日一片(4mg),每日一次或分两次服用。

罗格列酮钠片的主要成分为罗格列酮钠。化学名为5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮钠盐。那么,罗格列酮钠片的药代动力学有什么内容呢?

罗格列酮钠片的药物相互作用是:如需与其他药品一起服用,详情请咨询医师或药师。

罗格列酮钠片的药代动力学是:根据相关文献资料:1.吸收:本品的绝对生物利用度为99%。血药浓度达峰时间(tmax)为1小时,进食不改变本品的AUC值,但可引起Cmax下降28%及tmax延迟至1.75小时,此改变无明显临床意义,故本品在空腹或进餐时服用均可。

2.分布:群体药代动力学分析表明,本品的平均口服分布容积(Vss/F)约为17.6L(±30%)。约99.8%的罗格列酮与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合。

3.代谢:本品可被完全代谢,无原形药物从尿中排出,其主要代谢途径为N-脱甲基和羟化后与硫酸和葡萄糖醛酸结合。由于在循环中所有代谢产物的活性均明显弱于原形化合物,故对胰岛素增敏作用甚微。体外研究表明,本品主要经P450同功酶CYP2C8代谢,经CYP2C9代谢仅占很小部分。

4.排出:口服或静脉给予[14C]罗格列酮后,约64%从尿中排出,约23%从粪便中排出。[14C]相关物质的血浆半衰期范围为103~158小时。本品药代动力学参数不受年龄、种族、吸烟和饮酒的影响。口服消除率及稳态分布容积均随体重增加而增加,女性患者消除率大约低15%。中、重度肝损害患者消除率明显降低,消除半衰期延长2小时。

通过以上介绍希望各位患者能够准确了解药物并在医生的指导下用药。保证自己的健康。

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(实习编辑:林炳扬)

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