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琥珀酸索利那新片药代动力学怎样?

来源:方舟健客 发布时间:2015/9/10 11:58:17
    导读:口服本品后,索利那新最大血浆浓度(Cmax)在3-8小时后达到,Tmax与给药剂量无关。在5-40mg剂量之间,Cmax和曲线下面积(AUC)与给药剂量成比例增加。绝对生物利用度约为90%。

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,琥珀酸索利那新片药代动力学如何?

琥珀酸索利那新片药代动力学:一般特征

吸收:口服本品后,索利那新最大血浆浓度(Cmax)在3-8小时后达到,Tmax与给药剂量无关。在5-40mg剂量之间,Cmax和曲线下面积(AUC)与给药剂量成比例增加。绝对生物利用度约为90%。

进食不影响索利那新的Cmax和AUC。

分布:静脉给药后索利那新的表观分布容积大约为600L。索利那新很大程度上与血浆蛋白结合(98%),主要是α1-酸性糖蛋白。

代谢:索利那新在肝脏中广泛代谢,主要代谢酶是细胞色素P4503A4(CYP3A4)。不过也存在另一个代谢途径,可帮助索利那新的代谢。索利那新的全身清除率大约是每小时9.5L,终末半衰期大约是45-68小时。口服后除了可检测到索利那新外,还可在血浆中发现一种有药理学活性的代谢物(4R-羟基索利那新)和3种无活性的代谢物(N-葡糖苷酸结合物,索利那新N-氧化物和4R-羟基索利那新-N-氧化物)。

排泄:单次给药14C标记的索利那新10mg后,26天内在尿中检测到约70%放射性,在粪便中检测到约23%放射性。在尿中回收的放射性约11%来自未变化的原形药物,18%为N-氧化代谢物,9%为4R-羟基-N-氧化代谢物,8%为4R-羟基代谢物(活性代谢产物)。

剂量比例:在治疗量范围内,药物动力学呈线性。

患者特征

年龄:不需要根据年龄进行剂量调整。在老年群体进行的研究显示,琥珀酸索利那新(5和10mg每日1次)给药后,健康老年受试者(年龄55-80岁)索利那新暴露量,以AUC表示,与健康年轻受试者(年龄55岁以下)相似。在老年人群中,表达为Tmax的平均吸收速度稍慢,终末半衰期长约20%。这些不大的差异被认为没有临床意义。

儿童和青少年中索利那新的药物动力学尚未确立。

性别:索利那新的药物动力学不受性别影响。

种族:索利那新的药物动力学不受种族影响。

肾功能障碍:索利那新在轻、中度肾功能障碍的患者中的AUC和Cmax与健康志愿者比较无显著差异。在重度肾功能障碍(肌酐清除率≤30mL/min)的患者,索利那新暴露量与对照组比较显著增加,表现为Cmax增加约30%,AUC增加100%以上,t1/2增加60%以上。肌酐清除率和索利那新清除率之间可见有统计学意义的关系。

未研究正在进行血液透析的患者中索利那新的药物动力学。

肝功能障碍:在中度肝功能障碍(Child-Pugh评分7至9分)患者,Cmax不受影响,AUC增加61%,t1/2增加一倍。未研究重度肝功能障碍患者中索利那新的药物动力学。

如您需要购买本品。您可以到方舟健客上网店进一步咨询我们的在线客服或者拨打我们的热线电话400-086-5111。

(实习编辑:李伟君)

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