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琥珀酸索利那新片药代动力学有什么呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/3/27 11:29:08
    导读:索利那新的全身清除率大约是每小时9.5l,终末半衰期大约是45-68小时。口服后除了可检测到索利那新外,还可在血浆中发现一种有药理学活性的代谢物。

琥珀酸索利那新片尿潴留、严重胃肠道疾病(包括中毒性巨结肠)、重症肌无力或狭角性青光眼的患者,或处于下述风险情况的患者禁止服用,那么,琥珀酸索利那新片药代动力学是什么?

琥珀酸索利那新片药代动力学是:

索利那新的全身清除率大约是每小时9.5l,终末半衰期大约是45-68小时。口服后除了可检测到索利那新外,还可在血浆中发现一种有药理学活性的代谢物(4r-羟基索利那新)和3种无活性的代谢物(n-葡糖苷酸结合物,索利那新n-氧化物和4r-羟基索利那新-n-氧化物)。排泄:单次给药14c标记的索利那新10mg后,26天内在尿中检测到约70%放射性,在粪便中检测到约23%放射性。在尿中回收的放射性约11%来自未变化的原形药物,18%为n-氧化代谢物,9%为4r-羟基-n-氧化代谢物,8%为4r-羟基代谢物(活性代谢产物)。

吸收:口服卫喜康后,索利那新最大血浆浓度(cmax)在3-8小时后达到,tmax与给药剂量无关。在5-40mg剂量之间,cmax和曲线下面积(auc)与给药剂量成比例增加。绝对生物利用度约为90%。进食不影响索利那新的cmax和auc。分布:静脉给药后索利那新的表观分布容积大约为600l。索利那新很大程度上与血浆蛋白结合(98%),主要是α1-酸性糖蛋白。代谢:索利那新在肝脏中广泛代谢,主要代谢酶是细胞色素p4503a4(cyp3a4)。不过也存在另一个代谢途径,可帮助索利那新的代谢。

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(实习编辑:叶胜能)

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