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肝功能障碍患者服用琥珀酸索利那新片要注意什么?

来源:方舟健客 发布时间:2015/9/10 11:54:45
    导读:肝功能障碍:在中度肝功能障碍(Child-Pugh评分7至9分)患者,Cmax不受影响,AUC增加61%,t1/2增加一倍。未研究重度肝功能障碍患者中索利那新的药物动力学。

药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,那么,肝功能障碍患者服用琥珀酸索利那新片要注意什么?

索利那新在肝脏中广泛代谢,主要代谢酶是细胞色素P4503A4(CYP3A4)。不过也存在另一个代谢途径,可帮助索利那新的代谢。索利那新的全身清除率大约是每小时9.5L,终末半衰期大约是45-68小时。口服后除了可检测到索利那新外,还可在血浆中发现一种有药理学活性的代谢物(4R-羟基索利那新)和3种无活性的代谢物(N-葡糖苷酸结合物,索利那新N-氧化物和4R-羟基索利那新-N-氧化物)。

单次给药14C标记的索利那新10mg后,26天内在尿中检测到约70%放射性,在粪便中检测到约23%放射性。在尿中回收的放射性约11%来自未变化的原形药物,18%为N-氧化代谢物,9%为4R-羟基-N-氧化代谢物,8%为4R-羟基代谢物(活性代谢产物)。

肝功能障碍:在中度肝功能障碍(Child-Pugh评分7至9分)患者,Cmax不受影响,AUC增加61%,t1/2增加一倍。未研究重度肝功能障碍患者中索利那新的药物动力学。

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(实习编辑:李伟君)

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