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酒石酸伐尼克兰片的戒烟效应是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/9/9 17:13:00
    导读:酒石酸伐尼克兰片与神经α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合并激发受体介导的活动,酒石酸伐尼克兰片作用显著弱于尼古丁。

酒石酸伐尼克兰片的主要成份为酒石酸伐尼克兰。化学名:7,8,9,10-四氢-6,10-亚甲基-6H-吡嗪酰胺[2,3-h]-[3]苯杂卓-(2R,3R)-2,3-二羟基丁二酸盐(1:1)。那么,酒石酸伐尼克兰片的戒烟效应是怎样呢?

酒石酸伐尼克兰片的体外电生理学研究及体内神经化学研究显示,酒石酸伐尼克兰片与神经α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合并激发受体介导的活动,酒石酸伐尼克兰片作用显著弱于尼古丁。酒石酸伐尼克兰片能阻断尼古丁与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合,从而激活中脑边缘多巴胺系统,而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。酒石酸伐尼克兰片对α4β2尼古丁乙酰胆碱受体具有高度选择性,酒石酸伐尼克兰片与该受体亚型的结合力强于与其它常见尼古丁受体(α3β4]500倍,α7]3500倍,α1βγδ]20,000倍)、非尼古丁受体及转运蛋白(]2000倍)的结合力。

酒石酸伐尼克兰片与5-羟色胺(5-HT3)受体具有中等亲和力(Ki=350nM)。酒石酸伐尼克兰片为淡蓝色薄膜衣片,除去包衣后显白色。酒石酸伐尼克兰片适用于成人戒烟。酒石酸伐尼克兰片选择性的与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合,酒石酸伐尼克兰片与该受体具有高度亲和力。酒石酸伐尼克兰片与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体亚型结合产生激动作用,酒石酸伐尼克兰片同时阻断尼古丁与该受体结合,酒石酸伐尼克兰片发挥戒烟作用的机制。

酒石酸伐尼克兰片的戒烟效应:无论是否接受畅沛治疗,戒烟本身引起的生理变化即可改变一些药物的药代动力学或药效学,因此可能需要调整这些药物的应用剂量(例如氨茶碱、华法林及胰岛素)。吸烟诱导CYP1A2的活性,因此戒烟可能导致CYP1A2底物血浆水平升高。无论是否接受药物治疗,戒烟本身即与潜在精神疾病(如抑郁症)的恶化相关。有精神病史的患者用药应予以注意,并应给予相应的建议。尚无癫痫患者应用畅沛的临床经验。治疗结束时,最多有3%的患者出现易怒、吸烟渴求、抑郁和/或失眠等症状的增加,这些症状与停止应用畅沛相关。因而处方医生应告知患者相关信息,并考虑或与患者讨论是否需逐渐减量。

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(实习编缉:陈志东)

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