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托吡酯片与匹格列酮合用可以不?

来源:方舟健客 发布时间:2015/8/12 16:46:32
    导读:匹格列酮:在一项对健康志愿者进行的药物相互作用研究中,评价了单独使用及合用匹格列酮与托吡酯的稳态药代动力学特性。匹格列酮的AUC降低15%,而Cmax未受影响。

药物之间总是存在相互的用药禁忌,那么,托吡酯片与匹格列酮合用可以不?

在人体中原形托吡酯及其代谢产物主要经肾脏清除(至少为剂量的81%)。约有66%的[sup]14[/sup]C-托吡酯在4天内以原形从尿中排泄。口服托吡酯50mg、每日2次,和口服100mg、每日2次,其平均肾脏清除率分别约为18ml/分和17ml/分。在大鼠研究中显示,肾小管对托吡酯具有重吸收作用。在与苯甲酸合用时,托吡酯的肾脏清除率显著提高。总体来说,口服后,人体的血浆清除率约为20-30ml/分。

托吡酯血浆浓度的个体差异很小,因此可预测其药代动力学。健康志愿者单次口服托吡酯100-400mg时,呈线性药代动力学特性,血浆清除率保持恒定,药-时曲线下面积随剂量成比例增加。肾功能正常的患者可在4-8天达到稳态血浆浓度。健康受试者口服托吡酯100mg,每日2次,其平均Cmax为6.76μg/ml。口服托吡酯50mg和100mg,每日2次后,其平均血浆消除半衰期约为21小时。根据托吡酯片在中国健康志愿者中的相对生物利用度研究报告,托吡酯片的平均血浆消除半衰期相对较长(随机交叉口服单剂量100mg的国产和进口托吡酯片,t1/2分别为30.19±5.01h和31.07±4.67h)。

匹格列酮:在一项对健康志愿者进行的药物相互作用研究中,评价了单独使用及合用匹格列酮与托吡酯的稳态药代动力学特性。匹格列酮的AUC降低15%,而Cmax未受影响。此发现不具有统计学意义。可注意到,活性羟基代谢产物的Cmax和AUC分别下降13%和16%,活性酮基代谢产物的Cmax和AUC均下降60%。尚不知这些现象的临床意义。当本品与匹格列酮合用时,应注意对患者糖尿病病情的适当控制。

你要是有需要,您可以到方舟健客咨询我们的在线客服或者拨打我们的热线电话400-086-5111。

(实习编辑:王博英)

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