使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，那么，麦考酚钠肠溶片的药代动力学是怎样？

麦考酚钠肠溶片的药代动力学：

吸收：体外研究证明麦考酚钠的肠溶片避免了在胃的酸性条件下(pH[5)释放麦考酚酸(MPA)，但在肠内的中性条件下很容易溶解。在肾移植患者中空腹口服给药后，麦考酚钠被广泛吸收。与肠溶衣设计一致，麦考酚酸(MPA)达到最高浓度的时间大约在1.5-2.75小时，MPA浓度上升的滞后时间(Tlag)为0.25-1.25小时。相比之下，服用MMF后,麦考酚酸(MPA)达到最高浓度的时间大约在0.5-1.0小时。

在使用以环孢素微乳剂为基础的免疫抑制剂的稳定期肾移植患者中，麦考酚酸(MPA)经胃肠道吸收为93％，绝对生物利用度为72％。麦考酚钠药代动力学具有剂量相关性，在360-2160mg的研究剂量范围内呈线性。

分布：麦考酚酸(MPA)的平均（±SD）稳态分布体积是54（±25）升，消除相分布体积是112（±48）升。麦考酚酸和麦考酚酸葡萄糖醛酸苷都具有高度蛋白结合的特征，分别为]98％和82％。游离的麦考酚酸(MPA)浓度可能随着蛋白结合位点的降低（尿毒症，肝衰竭，血白蛋白减少）而增加。

生物转化:麦考酚酸(MPA)主要通过葡萄糖醛酰基转移酶代谢，生成麦考酚酸(MPA)的葡萄糖醛酸苷。麦考酚酸(MPA)酚羟位的葡萄糖醛酸苷，即MPAG，是主要的代谢物，它并不具有生物活性。而麦考酚酸(MPA)羧酸位的葡萄糖醛酸苷却具有与MPA相当的生物活性，但它只是一个微量代谢物。在使用以环孢素微乳剂为基础的免疫抑制剂的肾移植患者中，大约28％口服剂量的麦考酚钠在进入系统前代谢转化为MPAG。MPA，MPAG，及MPA羧酸位的葡萄糖醛酸苷的三者间的稳态暴露量比为1：24：0.28。麦考酚酸(MPA)平均清除率为140（±30）mL/分。

清除:在稳定期肾移植患者中，麦考酚酸(MPA)绝大多数以MPAG的形式通过尿清除（]60%），而只有少量的剂量以麦考酚酸(MPA)的形式在尿中出现（3％）。MPAG的平均肾清除率为15.5（±5.9）mL/分。MPAG也有部分分泌在胆汁中并可以通过肠道菌群分解。分解后的麦考酚酸(MPA)可以被再次吸收。在麦考酚钠给药大约6-8小时后，可以测量到麦考酚酸(MPA)浓度的第二个峰，与分解的麦考酚酸(MPA)被重新吸收一致。MPA和MPAG的平均消除半衰期分别为8-16小时和13-17小时。

食物的影响:与禁食状态比较，伴随高脂肪饮食（脂肪55g，热量1000卡）服用麦考酚钠肠溶片720mg对MPA的系统暴露（AUC）没有影响。但是，MPA最大浓度（Cmax）降低33%，Tlag延迟3.5小时（范围，-6到18小时），Tmax延迟5.0小时（范围，-9到20小时）。为避免各次服药时MPA吸收的差异，本品应空腹服用。

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（实习编辑：李建雄）