富马酸比索洛尔片的主要成分为富马酸比索洛尔，化学名为1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇，(E)-2-丁烯二酸盐(2：1)。那么，富马酸比索洛尔片的药代动力学有什么内容呢？

富马酸比索洛尔片的药物过量是：β-肾上腺素受体拮抗剂最常见的药物过量反应为心动过缓，低血压，支气管哮喘，急性心功能不全和低血糖。目前仅有少数比索洛尔药物过量(最大2000mg)的报道，患者出现心动过缓和/或低血压，所有的病人均恢复。对单次高剂量比索洛尔敏感性的个体差异很大。通常发生的药物过量，应该及时停药并给予支持性的对症治疗。有限的资料表明比索洛尔很难被透析除去。基于预期的药理学作用和其它β一受体阻滞剂的经验，当临床需要时可以考虑以下处理方法：心动过缓：静注阿托品。如果效果不好，可以小心给予异丙肾上腺素或其它正性变时性药物。有些情况下，应通过静脉植入心脏起搏器。低血压：应静注补充液体及应用血管升压药物，静注高血糖素有益。房室传导阻滞(二度或三度)：应细心监护患者，适当静脉滴注异丙肾上腺素或通过静脉植入心脏起搏器。急性心力衰竭加剧：静注利尿剂、正性肌力药物及扩血管药物。支气管痉挛：应用支气管扩张剂进行治疗，如异丙肾上腺素，β2一拟交感神经药和/或氨茶碱。低血糖：静注葡萄糖。

富马酸比索洛尔片的药代动力学是：比索洛尔从胃肠道几乎完全被吸收(>90％)。由于肝脏首过效应很小(<10％)，故其表现出高达约90％的生物利用度。比索洛尔的血浆蛋白结合率约为30％，分布容积为3．5升/公斤，总清除率约为15升／小时。每天一次给药后血浆半衰期为10～12小时，在血浆中可维持24小时。比索洛尔通过两条途径从体内排出。50％通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排出，剩余50％以原形药的形式从肾脏排出。由于药物从肾脏和肝脏清除的比例相同，轻中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。对于慢性稳定性心力衰竭伴有肝功能受损或肾功能不全的患者的药代动力学尚无研究。比索洛尔的动力学为线性，与年龄无关。与健康志愿者比较，慢性心力衰竭患者(NYHAIII级)的血浆比索洛尔水平较高，半衰期延长。每天口服10mg后达稳态时的最大血浆浓度为64士21ng/ml，半衰期为17±5小时。

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（实习编辑：林炳扬）