富马酸比索洛尔片的药理毒理有什么内容？

来源：健客发布时间：2016/11/30 9:07:20

导读：

富马酸比索洛尔片(康忻)，通过两条途径从体内排出。50％通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排出，剩余50％以原形药的形式从肾脏排出。那么，富马酸比索洛尔片的药理毒理有什么内容？

富马酸比索洛尔片的药理毒理是：

1、药理学：比索洛尔是一种高选择性的β1-肾上腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的β1-受体有高亲和力，对支气管和血管平滑肌和调节代谢的β2一受体仅有很低的亲和力。因此，比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和β2-受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β1-受体选择性作用。对照的临床研究表明，每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg阿替洛尔，100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。比索洛尔无明显的负性肌力效应。口服比索洛尔3～4小时后达到最大效应。由于半衰期为10～12小时，比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在2周后达到最大抗高血压效应。比索洛尔通过阻滞心脏β一受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应，引起心率减慢、心肌收缩力降低，从而降低心肌耗氧量，对冠心病引起的心绞痛有益。急性服用比索洛尔降低心率和搏出量，从而降低心输出量和耗氧量。长期服用比索洛尔，可以降低开始服药时增强的外周阻力。另外，β-受体阻滞剂也可通过降低血浆肾素活性而降低血压。

2、毒理学：动物急性毒性、短期毒性(4周)和长期毒性(长达12个月)研究表明，比索洛尔无特异的和不可逆的器官和组织损伤，即比索洛尔特定剂量下没有表现出毒性。没有发现细胞毒性、致突变活性和致癌性。大鼠的生殖毒性研究表明，比索洛尔不影响大鼠的生殖能力和一般生殖行为。

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（实习编辑：李嘉颖）

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