奥氮平片的主要成份为奥氮平。适用于精神分裂症及其它有严重阳性症状和/或阴性症状的精神病的急性期和维持期的治疗。那么,使用奥氮平片会出现葡萄糖均值变化吗?
奥氮平片口服后吸收良好,奥氮平片在5~8小时内达到血浆峰浓度。奥氮平片吸收不受食物影响。奥氮平片口服与静脉给药相比的绝对生物利用度尚未确定。奥氮平片的药代动力学在青少年(13~17岁)和成年人中是相似的。奥氮平片在临床研究中,青少年的奥氮平的平均暴露量大约高出27%。奥氮平片对青少年与成年人的人口统计学差异包括平均体重较低以及青少年吸烟者较少。这些因素可能与观察到的青少年平均暴露量较高有关。
奥氮平片在肝脏通过结合和氧化通路代谢。奥氮平片存在于循环系统的主要代谢产物是10-N-葡萄糖醛酸,不通过血脑屏障。奥氮平片的细胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6与N-去甲基和2-羟甲基代谢物的形成有关,而这两个代谢物在活体动物试验中表现出的药理学活性均明显比奥氮平小。奥氮平片主要的药理学活性来源于母药奥氮平。奥氮平片口服给药后,奥氮平片在健康研究者中的平均终末消除半衰期因年龄和性别的不同面有差异。
奥氮平片的葡萄糖:在临床试验(52周)中,相对于安慰剂组而言,奥氮平组,葡萄糖均值变化较大。奥氮平与安慰剂对比,葡萄糖均值变化在伴有基线葡萄糖失调证据的患者中增大(包括那些诊断为糖尿病的患者或符合高血糖标准的患者),这些患者对比安慰剂治疗患者糖化血红蛋白(HbA1c)增加更大。血糖变化从正常或临界基线水平增加到高水平的病人比例随时间增加。在一项完成奥氮平治疗9-12个月病人的分析中,约6个月后平均血糖增长率减慢。
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(实习编缉:陈志东)
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