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替米沙坦片的不良反应会有什么呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/5/28 16:48:06
    导读:替米沙坦片口服后,替米沙坦片被迅速吸收,替米沙坦片的绝对生物利用度平均值约为50%。替米沙坦片与食物同时摄入时。

替米沙坦片用于成年人原发性高血压的治疗。主要成份为替米沙坦。化学名称:4’-[(1,4’-二甲基-2’-丙基[2,6’-二-1H-苯并咪唑]-1’-基)甲基]-[1,1’-二联苯基]-2-羧酸。那么,替米沙坦片的不良反应会有什么呢?

替米沙坦片口服后,替米沙坦片被迅速吸收,替米沙坦片的绝对生物利用度平均值约为50%。替米沙坦片与食物同时摄入时,药时曲线下面积(AUC0→∞)面积减少6%(40mg剂量)到19%(160mg剂量)。替米沙坦片空腹和饮食状态下服用3小时后血浆浓度近似。AUC的轻度降低不会引起疗效降低。替米沙坦片的剂量和血浆水平无线性关系。替米沙坦片在40mg以上剂量时出现Cmax与AUC轻度的不成比例增高。性别不同,血浆浓度不同。女性与男性相比Cmax与AUC分别高出近2~3倍。替米沙坦片大部分与血浆蛋白结合(>99.5%),替米沙坦片主要是白蛋白与α-1酸糖蛋白。替米沙坦片平均稳态表观分布容积(Vss)约为500L。替米沙坦片通过母体化合物与葡糖苷酸结合代谢。替米沙坦片结合产物无药理学活性。

替米沙坦片按照二次幂药代动力学消除,最终清除半衰期>20小时。替米沙坦片的最大血浆浓度(Cmax)不随剂量增加而成比例增加,药时曲线下面积(AUC)也不完全随剂量增加而成比例增加。替米沙坦片以推荐剂量服用时,未见临床相关的替米沙坦蓄积作用。替米沙坦片的血浆浓度女性高于男性,但对疗效无影响。替米沙坦片口服(或静注)时几乎完全随粪便排泄,替米沙坦片主要以未改变的化合物形式排出。替米沙坦片累积尿液排泄小于剂量的2%。替米沙坦片的总血浆清除率(CLtot)(约1000mL/min)与肝血流(约1500mL/min)相比较高。替米沙坦片对老年人药代动力学在老年人和年轻人无差别。替米沙坦片对肾功能不全患者进行透析的肾功能不全患者血浆浓度较低。替米沙坦片在肾功能不全患者与血浆蛋白高度结合,透析不能清除。替米沙坦片对肾功能不全患者的半衰期不变。替米沙坦片对肝功能不全患者药代动力学研究显示肝功能不全患者绝对生物利用度增加约为100%。替米沙坦片的清除半衰期在肝功能不全患者不变。

替米沙坦片的不良反应:在安慰剂对照试验中,替米沙坦(41.4%)的不良事件总发生率和安慰剂(43.9%)相似。不良事件的发生和剂量无相关性,与患者性别、年龄和种族亦无关。以下所列的不良反应是从临床试验中接受替米沙坦治疗的5788名高血压患者累计得到的。不良反应按发生频率分为:非常常见(>1/10);常见(>1/100,<1/10);少见(>1/1000,<1/100);罕见(>1/10000,<1/1000);非常罕见(<1/10000)全身反应:常见:后背痛(如坐骨神经痛)、胸痛、流感样症状、感染症状(如泌尿道感染包括膀胱炎)少见:视觉异常、多汗中枢和外周神经系统:常见:眩晕胃肠道系统:常见:腹痛、腹泻、消化不良、胃肠功能紊乱少见:口干、胃肠胀气肌肉骨骼系统:常见:关节痛、腿痉挛或腿痛、肌痛少见:腱鞘炎样症状精神系统:少见:焦虑呼吸系统:常见:上呼吸道感染包括咽炎和鼻炎皮肤和附件系统:常见:皮肤异常如湿疹另外,自替米沙坦上市后,个别病例报告发生红斑、瘙痒、晕厥、失眠、抑郁、胃部不适、呕吐、低血压、心动过缓、心动过速、呼吸困难、嗜酸粒细胞增多症、血小板减少症、虚弱、工作效率下降。与其它血管紧张素Ⅱ拮抗剂相似,极少数病例报道出现血管性水肿、荨麻症和其它相关不良反应。实验室发现:与安慰剂相比,替米沙坦治疗组偶有发现血红蛋白下降或尿酸升高。血肌酐或肝脏酶的升高替米沙坦与安慰剂相似或低于安慰剂。

药物选择须慎重,建议患者在使用本产品应详细了解药物的禁忌、不良反应、相互作用等,这样才可以做到安全、合理、有效、经济地用药,请在专业的医师或执业药物指导下使用。方舟健客药房,为您提供重大慢性疾病用药、饮食护理信息。如果你对本产品还有别的疑问,欢迎拨打方舟健客全国免费服务电话:400-086-5111。

(实习编缉:邵泽妹)

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