缬沙坦胶囊为血管紧张素II(AngII)受体AT1的拮抗剂,通过选择性地阻断AngII与AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。那么,缬沙坦胶囊可以经常吃吗?
缬沙坦是一种口服有效的特异性的血管紧张素Ⅱ(AT1)受体拮抗剂,它选择性地作用于AT1受体亚,阻断AngⅡ与AT1受体的结合(其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2受体约20,000倍),从而抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。本品不作用于血管紧张素转换酶(ACE)、肾素和其它受体,不抑制与血压和钠平衡有关的离子通道;本品对血管紧张素转换酶没有抑制作用,不影响体内缓激肽水平,因而导致咳嗽的副作用少于血管紧张素转换酶抑制剂。
对大多数患者,单剂口服2小时内产生降压效果,4-6小时达作用高峰,降压效果维持至服药后24小时以上,治疗2-4周后达最大降压疗效,并在长期治疗期间保持疗效。与噻嗪类利尿剂合用可进一步增强降压效果。突然终止缬沙坦治疗,不引起高血压“反跳”或其他副作用。缬沙坦不影响高血压患者的总胆固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。
缬沙坦静脉注射后的稳态分布容积为17升,说明该药没有广泛分布进入组织。缬沙坦与血清蛋白(主要是白蛋白)的结合率很高(95%)。
缬沙坦主要经粪便(给药剂量的70%)和尿液(给药剂量的30%)排泄,大部分为原形药物,20%为代谢产物,主要代谢产物为valery14-hydroxyvalsarian,占给药量的9%。缬沙坦的血浆清除速度约为2升/小时,肾消除率为0.62L/小时,缬沙坦以多指数衰变动力学代谢,t1/2α<1小时,t1/2β约9小时。
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(实习编辑:黄承志)
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