枸橼酸西地那非片为蓝色薄膜衣片，除去包衣后显白色。主要成份为枸橼酸西地那非。化学名：1-{4-乙氧基-3-(6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氢-吡唑并［4，3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。那么，枸橼酸西地那非片的用法用量有什么呢？

枸橼酸西地那非片对勃起反应的作用，枸橼酸西地那非片对器质性或心理性勃起功能障碍患者进行的8个双盲、安慰剂交叉对照试验中，经硬度计测量勃起硬度和持续时间发现：枸橼酸西地那非片服用后，性刺激引起的勃起较安慰剂组有改善。枸橼酸西地那非片大多数试验在服药后约60分钟评估西地那非的药效。枸橼酸西地那非片的经硬度计测量发现，勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。枸橼酸西地那非片的一项测定药效持续时间的试验显示，药效可持续至4小时，但反应较2小时时弱。

枸橼酸西地那非片口服后吸收迅速，枸橼酸西地那非片的绝对生物利用度约40%。枸橼酸西地那非片药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。枸橼酸西地那非片的消除以肝脏代谢为主（细胞色素P450同功酶3A4途径），生成一有活性的代谢产物，其性质与西地那非近似，细胞色素P450同功酶3A4（CYP4503A4）的强效抑制剂（如红霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及细胞色素P450（CYP450）的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时，枸橼酸西地那非片可能会导致西地那非血浆水平升高。枸橼酸西地那非片的用法用量是：

对大多数患者，推荐剂量为50毫克，在性活动前约1小时按需服用；但在性活动前0.5－4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100毫克（最大推荐剂量）或降低至25毫克。每日最多服用1次。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。

下列因素与血浆西地那非水平（AUC）增加有关：年龄65岁以上（增加40％）、肝脏受损（如肝硬化，增加80％）、重度肾损害（肌酐清除率[30毫升/分，增加100％）、同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑（增加200％）、红霉素（增加182%）、saquinavir（增加210%）〕。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25毫克为宜。

一项在无HIV感染的健康受试者中进行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高（AUC增加了11倍，见“药物相互作用”）。鉴于此，建议同时服用ritonavir的患者，每48小时内用药剂量最多不超过25毫克。

西地那非可增强硝酸酯的降压作用，故服用任何剂型的一氧化氮供体和硝酸酯的患者，禁服西地那非。

需要合并使用西地那非与α受体阻滞剂时，西地那非治疗前，患者已应用α受体阻滞剂治疗达到稳定状态，而且西地那非应该从最低剂量开始服用。

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（实习编缉：张桂平）