畅沛的致癌性研究是怎样的？

致癌性是指毒性化学物质或其它化学药剂能致使生物体因摄入此化学物质而导致癌细胞之产生的特性。那么，畅沛的致癌性研究是怎样的？

畅沛是一种α4β2nAChR部分激动剂，它能与尼古丁竞争性结合于相同受体，但对该受体只有部分激动作用，引起减半的受体应答效应，从而使患者体内多巴胺维持于相对较低的水平，避免戒烟过程中因多巴胺水平过高而产生的吸烟渴求和戒断症状。同时，畅沛占据尼古丁结合位点，阻断其作用，从而起到拮抗尼古丁的作用。

畅沛(酒石酸伐尼克兰片)的致癌性研究为：

CD-1小鼠经口给予伐尼克兰剂量达20mg/kg/天（根据AUC约为人最大推荐日暴露量的47倍）连续2年，未见肿瘤发生率增加。

SD大鼠经口给予伐尼克兰剂量为1、5、15mg/kg/天连续2年。在雄性大鼠（n=65只/性别/剂量组）中，可见中、高剂量组冬眠瘤发生率增加（中剂量5mg/kg/天根据AUC约为人最大推荐日暴露量的23倍），1例；高剂量15mg/kg/天根据AUC约为人最大推荐日暴露量的67倍，2例）。尚未确立该发现与人体的临床相关性。雌性大鼠未见肿瘤发生率增加。

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（实习编辑：叶燕玲）