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依曲韦林片会降低哪些药物的血浓度呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/5/1 0:59:49
    导读:依曲韦林片是一种非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)。依曲韦林片通过结合于逆转录酶,依曲韦林片可以阻断RNA依赖性和DNA依赖性DNA多聚酶活性。

依曲韦林片为白色至灰白色椭圆形片剂。依曲韦林片的主要成份为依曲韦林。对本药过敏者禁用。那么,依曲韦林片会降低哪些药物的血浓度呢?

依曲韦林片主要经肝药酶CYP3A4、CYP2C9和CYP2C19代谢,依曲韦林片主要代谢产物的药理活性比原形药至少低90%。依曲韦林片可经粪便(93.7%)和尿液(1.2%)进行排泄,粪便中测得的原形药物量占总给药量的81.2%~86.4%。依曲韦林片消除半衰期约为41小时。依曲韦林片是一种非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)。依曲韦林片通过结合于逆转录酶,依曲韦林片可以阻断RNA依赖性和DNA依赖性DNA多聚酶活性,包括HIV-1复制,而发挥作用。依曲韦林片的抗病毒活性不需要细胞内磷酸化。

依曲韦林片口服后达峰时间约为2.5~4小时,依曲韦林片的绝对生物利用度尚不清楚,依曲韦林片体内吸收不受雷尼替丁或奥美拉唑等抗酸药的影响。依曲韦林片与餐后给药相比,空腹口服依曲韦林的药时曲线下面积(AUC)降低约50%,因此,依曲韦林片一般推荐餐后服用。依曲韦林片在体内主要与白蛋白和α-1酸糖蛋白结合,依曲韦林片的血浆蛋白结合率为99.9%。

依曲韦林片会降低下列药物的血浓度:伊曲康唑、酮康唑、免疫抑制剂、克拉霉素、红霉素、磷酸二酯酶-5抑制剂、CYP3A4底物(如苯二氮类、钙通道阻断剂、麦角碱衍生物、米氮平、那格列奈、萘法唑酮、他克莫司和文拉法辛)和抗心律失常药(如胺碘酮、氟卡尼、利多卡因、普罗帕酮、奎尼丁)。

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(实习编缉:陈志东)

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