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罗格列酮片对血液学的影响有什么呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/3/26 14:46:17
    导读:罗格列酮片的血浆清除半衰期(t1/2)为3~4小时,罗格列酮片进食的吸收总量无明显影响,但达峰时间延迟2.2小时,峰值降低20%。

罗格列酮片为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色或类白色。主要成份是罗格列酮。禁用于对本品过敏者、肝肾功能不全者。那么,罗格列酮片对血液学的影响有什么呢?

罗格列酮片主要以原形从尿排出,主要代谢途径为经N-去甲基和羟化作用与硫酸盐或葡萄糖醛酸结合。所有循环代谢产物均没有胰岛素增敏作用。罗格列酮片的体外试验证实,罗格列酮片绝大部分经P450酶系统的CYP2C8途径,少量经CYP2C9途径代谢。罗格列酮片口服或静脉给予14C标记的罗格列酮后,64%经尿液排出,23%经粪便排出。罗格列酮片的临床研究证实罗格列酮的药代动力学参数不受年龄、种族、吸烟或饮酒的影响。

罗格列酮片口服吸收生物利用度为99%,罗格列酮片的血浆达峰时间约为1小时,罗格列酮片的血浆清除半衰期(t1/2)为3~4小时,罗格列酮片进食的吸收总量无明显影响,但达峰时间延迟2.2小时,峰值降低20%。罗格列酮片的平均口服分布容积为17.6L(30%)。99.8%与血浆蛋白结合,罗格列酮片主要为白蛋白

罗格列酮片对血液学的影响:罗格列酮可致患者的平均血红蛋白和红细胞压积下降,且与剂量相关(个别试验中,平均血红蛋白和血球压积的减少可分别达1g/dL和3.3%)。单用罗格列酮或与二甲双胍/磺酰脲类药物合用时,血液学指标改变的时间和程度是相似的。罗格列酮与二甲双胍合用组患者贫血的发生率较高,可能与罗格列酮治疗前患者血红蛋白和血球压积水平较低有关。罗格列酮亦可致白细胞计数轻度下降。血液学指标降低可能与罗格列酮可增加血容量有关。

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(实习编缉:钟丽冰)

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