赖诺普利片适用于治疗原发性高血压及肾血管性高血压。主要成份为赖诺普利。那么,赖诺普利片用于充血性心力衰竭的用量是怎样呢?
赖诺普利片为依那普利拉的赖氨酸衍生物,赖诺普利片口服时吸收不受食物影响,约6~8小时达血药浓度峰值。赖诺普利片的生物利用度约为25%~50%。赖诺普利片不易与血浆蛋白结合,口服10mg后,平均分布容积为1.24L。赖诺普利片不再进一步代谢,吸收的药物以原形从尿排出。赖诺普利片呈多相清除,大部分的药物在快速相清除。赖诺普利片的有效半衰期约为12.6小时,终末半衰期约为30个小时。赖诺普利片每日服用一次,3天后达血药浓度达稳态,肾功能减退时药物有蓄积。肾清除率平均为每分钟106ml,主要通过肾脏排泄。
赖诺普利片的端相显示了药物与ACE可饱和的结合,这种结合与药物的剂量不成比例。赖诺普利片与其它血浆蛋白似乎无结合作用。赖诺普利片经由肾排泄,肾功能受损时清除率下降。但只有当肾小球滤过率小于30ml/min时,清除率下降才具有临床意义。赖诺普利片对老年患者血药浓度水平及曲线下面积均较年轻人高。赖诺普利片可通过肾透析清除。
赖诺普利片根据尿回收率试验,赖诺普利片在用5-80mg剂量范围的试验中赖诺普利的平均吸收度大约为25%,个体差异为(6-60%)。赖诺普利片不在体内代谢,而以原形经尿排出。食物不影响其吸收。大鼠试验结果表明赖诺普利很难通过血脑屏障。
赖诺普利片用于充血性心力衰竭的用量:对于症状性心力衰竭的患者,作为配合洋地黄和利尿剂治疗的辅助方法,本品的起始剂量为2.5mg,一日一次。为了减少死亡及住院联合的治疗风险,本品剂量的增加不应在短于2周的时间间隔内超过10mg。应根据患者个体的临床反应对剂量进行调整。一般有效剂量范围是一日一次,每次5~20mg。对于极有可能发生症状性低血压的病人,例如伴有或不伴有低钠血症的盐丢失患者、低血容量的患者,以及正接受强利尿剂治疗的患者,如有可能应在接受本品治疗之前纠正上述情况,并在初次给药时应严密监测血压。
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(实习编缉:邵泽妹)
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