克拉霉素胶囊药代动力学是什么？

来源：方舟健客发布时间：2015/1/9 12:53:42

导读：

克拉霉素胶囊为胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒。可能发生过敏反应，轻者为药疹、荨麻疹，重者为过敏及Stevens—Johnson症。那么克拉霉素胶囊药代动力学是什么？

口服后经胃肠道迅速吸收，生物利用度为55%。食物可稍延缓吸收之起始，但不影响生物利用度。单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度2.2mg/L；每12小时口服250mg，在2～3天内达到稳态血浓度约为1mg/L，其代谢物（羟基克拉霉素）为0.6mg/L，每12小时口服500mg，药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7～2.9mg/L，其代谢物为0.83～0.88mg/L。体内分布广泛，鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血浆中，蛋白结合率为65%～75%。其主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的羟基克拉霉素。

单剂给药后血消除半衰期为4.4小时；每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期为3～4小时，其代谢物为5～6小时；每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期为4.5～4.8小时，其代谢物为6.9～8.7小时。经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素，5日内自尿排出占剂量的36%，自大便排出占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿，但剂量增大时尿中排出量较多。

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（实习编辑：邓洁梅）

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